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α、β肾上腺素受体激动药

2019-08-26 10:57  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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有关药物制剂工考试,以下是“α、β肾上腺素受体激动药”,请考生查看!

1、肾上腺素:为α、β受体激动药,作用广泛而复杂,并且与机体的生理病理状态、靶器官中肾上腺素受体亚型的分布、整体的反射作用和神经末梢突触间隙的反馈调节等因素有关。

① 血管:小动脉和毛细血管括约肌的肾上腺素受体密度高,静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,因此肾上腺素主要收缩小动脉和毛细血管前括约肌,其次收缩静脉和大动脉;皮肤、黏膜血管α受体占优势,β2受体相对较少,肾上腺素对其呈显著的收缩反应;骨骼肌血管以β2受体为主,呈舒张反应;肾脏血管α受体占优势,肾上腺素在对血压无明显作用的剂量即可增加肾血管阻力,减少肾血流量达40%。

② 心脏:β1、β2和α受体在心脏共存,其中以β1受体为主。肾上腺素兴奋心脏作用主要由于激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体,从而增强心肌收缩力、加速心率和加快传导,提高心肌的兴奋性,心排出量增加。

③ 血压:肾上腺素对血管总外周阻力的影响与其剂量密切相关,小剂量和治疗量肾上腺素使心肌收缩力增强,心率和心排出量增加,皮肤黏膜血管收缩,使收缩压和舒张压升高。同时舒张骨骼肌血管,抵消或超过对皮肤黏膜血管的收缩作用,使收缩压不变或下降,脉压增大,有利于血液对各组织器官的灌注。

④ 平滑肌:肾上腺对平滑肌的作用主要取决于器官组织的肾上腺素受体类型和分布密度。如激动支气管平滑肌的β2受体,舒张支气管平滑肌;激动胃肠道平滑肌α和β受体,使胃松弛,肠张力下降,蠕动频率及振幅减低;松弛膀胱逼尿肌,减缓排尿感,使尿潴留;可减少房水的产生及促进其回流,使眼压降低;可促进Ca﹢﹢内流,增加运动神经元递质释放,促使神经肌肉传递易化。

⑤ 代谢:治疗量的肾上腺素能明显增强机体的新陈代谢,可通过激动肝脏的β2和α受体,促进肝糖原分解和糖原异生,升高血糖和乳酸,但极少出现尿糖;可促进脂肪分解,使血中游离脂肪酸增加。

⑥ 中枢神经系统:由于肾上腺素不易透过血脑屏障,故仅在大剂量时才出现中枢兴奋症状,如激动、呕吐、肌强直,甚至惊厥等。

临床上主要用于抢救过敏性休克,心脏骤停;治疗支气管哮喘,青光眼及配合局麻用药,以收缩周围血管,延缓局麻药吸收,延长麻醉作用时间,减少局麻药吸收中毒的发生。

2、麻黄碱:麻黄碱直接激动α(α1和α2)、β(β1和β2)肾上腺素受体,并可促进去甲肾上腺素的释放。与肾上腺素比较,本药的特点是:作用较弱,持续时间较长,性质稳定,可口服;中枢兴奋作用较显著;收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用较肾上腺素弱而持久,对代谢的影响微弱;连续使用可发生快速耐受性。

① 中枢作用:该药能透过血脑屏障,其中枢作用较肾上腺素强。较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。

② 心脏:使心肌收缩力加强,心率加快,心排出量增加,但较肾上腺素弱。

③ 血管:对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用,比肾上腺素弱而持久。

④ 血压:升压作用缓慢而持久,可持续数小时;收缩压升高比舒张压显著,脉压增加。

⑤ 平滑肌:该药松弛支气管平滑肌的作用比肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌,扩瞳和升高血糖作用。具松弛膀胱壁和逼尿肌,以及收缩其括约肌的作用。

⑥ 骨骼肌:可增强重症肌无力患者的骨骼肌张力。

⑦ 快速耐受性:本药在短期内反复使用,作用可持续减弱,停药后作用可恢复。

临床应用主要为:麻醉给药,治疗鼻塞、支气管哮喘及缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。

3、多巴胺:是去甲肾上腺素生物合成的前体,存在于去甲肾上腺素神经、神经节和中枢神经系统,为黑质—纹状体通路的递质。临床上主要用于治疗各种休克,如心源性休克、感染性中毒休克和出血性休克等。对于伴有心肌收缩力减弱及尿量减少者较为适宜,最好同时补充血容量,纠正酸中毒。本药可与利尿药合用治疗急性肾衰竭。

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