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药物半衰期的应用

2019-07-26 11:01 医学教育网
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有关医药商品储运员考试,以下是“药物半衰期的应用”,请考生查看!

用半衰期确定给药间隔时间

为了维持药物疗效,通常采用多次给药以保持有效血药浓度。而药物半衰期是决定给药次数和间隔的重要参数。从临床经验看,通常习惯于以药物半衰期为给药间隔时间,但也有例外。如对中毒剂量和治疗剂量间隔很窄的地高辛、洋地黄类药物,则宜选择较小于药物半衰期为给药间隔时间。如果药物的治疗指数小,半衰期又短,如去甲肾上腺素就必须采用静脉滴注的给药方法,而青霉素G类药物半衰期不大(30-60分钟),毒性也不大,可取较大于半衰期间隔时间或大剂量给药,这样方能获得良好的治疗效果。

用半衰期确定给药剂量

依据药物半衰期确定首次剂量和维持剂量。对于半衰期较长的药物,为了不失时机,及早达到所需要治疗浓度,可先给予负荷量。当确定维持量是有效剂量后,根据半衰期不难算出首次剂量加倍,每次维持量的间隔时间为该药的半衰期较为合理,如SMZ(t1/2为11小时)、强力霉素(t1/2为12-20小时)等的用药方法即是这样。而对于半衰期大大超过24小时的药物,首次剂量确定后,其维持量用下列公式求得:

维持量=D·T·0.693/t1/2

D为首次剂量,T为两次给药间隔时间。例如洋地黄的半衰期为9天,首次剂量为1.0-1.5smg,规定每天给药一次,则:

每天维持量=1.0*0.693*1/9*1=0.077mg

或=1.5*0.693*1/9*1=0.12mg

近年来临床实践证明,强心昔如地高辛(半衰期为36小时)不用传统的“洋地黄化”量,经4-5个半衰期(约6-8天)血药浓度也能达到稳定的治疗水平,并能减少中毒反应。

用半衰期推算体内蓄积量

对于多数药物来说,如按该药的半衰期间隔多次给药,经4-5个剂量后,药物在体内的累积量约达95%左右,基本达到了稳定的坪浓度。故临床常用蓄积比作为药物蓄积程度的指标,并可通过下列公式计算蓄积比:Rc=1/1-e

式中Rc为浓度蓄积比,K=0.693/t1/2。例如安定的半衰期为48小时,如果每8小时给药一次,计算蓄积比约等于9,也就是说连续服用该药8天以后即基本上达到稳定坪浓度,其血药浓度将是一次服药浓度的9倍,提示可能发生毒副反应。

用半衰期指导合理配伍

在临床上可根据药物半衰期指导药物间合理配伍。如小儿用三磺合剂,由于三种磺胺的半衰期各不相同,多次服药后,易发生毒副反应,现已淘汰。而TMP的半衰期为10小时,与SMZ(11小时)相近,鉴于二者药理性能如吸收、排泄、血药浓度高峰到达时间及半衰期均较一致,临床常选用二者联合应用,疗效满意。

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