公卫执业-药理学（2018）-强化冲刺班

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第一节　药物效应动力学

第01讲　药物效应动力学

查看课程讲义>>

细目	要点
1.不良反应	（1）副反应（2）毒性反应（3）后遗效应（4）停药反应（5）变态反应（6）特异质反应
2.药物剂量与效应关系	（1）半数有效量（2）治疗指数
3.药物与受体	（1）激动药（2）拮抗药

　　一、不良反应
　　与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。
　　是药物固有的效应；
　　可以预知；
　　不能避免；
　　较严重的不良反应较难恢复——药源性疾病。
　　（一）副反应（副作用）
　　由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。
　　A.治疗剂量下发生，
　　B.是药物本身固有的作用，
　　C.难以避免，
　　D.多数较轻微，
　　E.可以预测。

　　例如：阿托品
　　用于解除胃肠痉挛时，口干、心悸、便秘——副反应。

　　（二）毒性反应
　　A.剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。
　　B.较严重；
　　C.可以预知；
　　D.应该避免。
　　急性毒性——多损害循环、呼吸及神经系统功能。
　　慢性毒性——多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。还包括致癌、致畸胎和致突变。

　　（三）后遗效应
　　药物停用后，血药浓度已降至阈浓度以下时，仍残存的药理效应。
　　例如：服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。

　　（四）停药反应（回跃反应）
　　患者长期用药，突然停药后原有疾病加剧。
　　例如：高血压患者长期服用可乐定，若突然停药，次日血压将明显回升。
　　【补充TANG】激素、普萘洛尔。

　　（五）变态反应（过敏反应）——常见于过敏体质患者。
　　
　　
　　A.致敏物质：药物本身、代谢物、制剂中的杂质。
　　B.皮肤过敏试验（+），但有少数假阳性或假阴性。
　　C.反应的严重程度与剂量无关，差异很大，从皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。
　　D.与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。
　　E.停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。

　　（六）特异质反应
　　少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同；是一类先天遗传异常所致的反应。
　　例如，先天性血浆胆碱酯酶缺乏患者——对氯琥珀胆碱（骨骼肌松弛药）发生特异质反应。
　　A.与药物固有的药理作用基本一致；
　　B.药理性拮抗药救治可能有效；
　　C.反应严重程度与剂量成比例。
　　【对比1】变态反应VS特异质反应（TANG）

	发生人群	原因	与剂量关系	与药物固有的药理作用	拮抗药
变态反应	过敏体质	药物本身、代谢产物、杂质	无关	无关	无效
特异质反应	先天遗传异常	药物本身	有关	有关	可能有效

　　【对比2】副作用、毒性反应、变态反应（TANG）

　多大剂量？可预知吗？与药理作用有关吗？

1.副作用治疗量可有

2.毒性反应中毒剂量

3.变态反应很小剂量难无

　　二、药物剂量与效应关系
　　药理效应与剂量在一定范围内呈比例关系——剂量-效应关系（量-效关系）。
　　以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，可获得直方双曲线；
　　如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线——量-效曲线。
　　
　　图3-1 药物作用的量—效关系曲线
　　（A）药量用真数剂量表示（B）药量用对数剂量表示
　　E：效应强度C：药物浓度
　　量反应——效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示。
　　质反应——药理效应为反应的性质变化，如阳性或阴性、存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等。【补充TANG】

　　（一）半数有效量
　　量反应中，能引起50%最大效应的药物剂量或浓度；
　　质反应中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度。
　　半数有效剂量（ED50）或半数有效浓度（EC50）。
　　如效应为死亡——半数致死量（ LD50 ）。
　　
　　图3-1 药物作用的量—效关系曲线
　　（A）药量用真数剂量表示（B）药量用对数剂量表示
　　E：效应强度 C：药物浓度

　　（二）治疗指数（TI）=LD₅₀/ED₅₀。
　　用以表示药物的安全性。
　　
　　Q:TI越大越安全，还是越小越安全？
　　A:大。
　　并不完全可靠。

　　三、药物与受体
　　递质+受体——效应
　　钥匙+锁——开门
　　
　　1.激动药
　　完全激动药
　　部分激动药
　　2.拮抗药
　　竞争性拮抗药
　　非竞争性拮抗药

　　（一）激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。
　　A.完全激动药（吗啡）——较强亲和力，较强内在活性。
　　B.部分激动药（喷他佐辛）——较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

　　（二）拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。
　　本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。
　　如：纳洛酮和普萘洛尔。
　　
　　
　　少数拮抗药尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用，如氧烯洛尔（没有绝对的善恶！）。

对比：激动剂VS拮抗剂（TANG）

　完全激动剂部分激动剂拮抗剂

亲和力有

内在活性有不强无/较弱

【类比】结发夫妻
小暧昧
情人

　　竞争性拮抗药——能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。
　　
　　非竞争性拮抗药——与激动药并用时，其与受体结合非常牢固，产生不可逆结合，可使亲和力与活性均降低——使激动药的量效曲线右移，且降低其最大效能。

　　【实战演习】

有关药物的副作用，不正确的是　　A.为治疗剂量时所产生的药物反应　　B.为与治疗目的有关的药物反应　　C.为不太严重的药物反应　　D.为药物作用选择性低时所产生的反应　　E.为一种难以避免的药物反应


	【答案】B

药物的副作用是　　A.在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用　　B.用量过大或用时过长出现的对机体有害的作用　　C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果　　D.与剂量无关的一种病理性免疫反应　　E.停药后血药浓度降至阈浓度以下出现的生物效应


	【答案】A

　　治疗指数是指
　　A.ED50/LD50
　　B.ED50/TD50
　　C.LD50/ED50
　　D.比值越大，越不安全
　　E.比值越大，药物毒性越大

【答案】C

引起药物副作用的原因是　　A.药物的毒性反应大　　B.机体对药物过于敏感　　C.药物对机体选择性低　　D.药物对机体作用过强　　E.药物剂量过大


	【答案】C

　　（1～2题共用备选答案）

A.快速耐受性　　B.后遗效应　　C.耐药性　　D.回跃反应　　E.高敏性　　1.苯巴比妥易引起　　2.长期应用氢化可的松，突然停药可发生


	【答案】1.B 2.D

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	多大剂量？	可预知吗？	与药理作用有关吗？
1.副作用	治疗量	可	有
2.毒性反应	中毒剂量	可	有
3.变态反应	很小剂量	难	无

对比：激动剂VS拮抗剂（TANG）
	完全激动剂	部分激动剂	拮抗剂
亲和力	有
内在活性	有	不强	无/较弱
【类比】	结发夫妻	小暧昧	情人

治疗指数是指　　A.ED50/LD50 　　B.ED50/TD50 　　C.LD50/ED50 　　D.比值越大，越不安全　　E.比值越大，药物毒性越大


	【答案】C

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