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尼索地平的药理作用

2018-05-04 11:23 医学教育网
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尼索地平的药理作用是公卫助理医师备考知识点,具体内容由医学教育网小编为您整理如下:

尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构类似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关,亲脂性增加则易于进入血管壁,也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似,尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流,从而导致血管平滑肌舒张,肌肉收缩力下降及负性变时作用。研究证明,尼索地平扩张周围血管的作用至少是硝苯地平的10倍。另外,扩张冠状动脉作用更强、选择性更高。尼索地平对无活性的钙离子通道的亲和力比硝苯地平高,分离速度更慢,分配系数更大,因而作用时间比硝苯地平更长。当尼索地平引起周围血管和冠状血管明显扩张时,对电生理的影响甚微。研究显示,尼索地平对房室结和窦房结功能正常的心血管疾病患者的传导时间和不应期无明显影响。静脉给药不影响房室传导阻滞患者房室结的传导功能。用药后引起周围血管扩张可导致反射性交感神经兴奋,心脏输出量和心脏指数明显增加。尼索地平主要引起后负荷下降,也可引起患者左室舒张末压和肺毛细血管楔压(前负荷)间接下降。每搏量和射血分数增加可改善左心功能。服药后所致的反射性心率增加,在休息时比运动时更明显,长期给药时未观察到心动过速。

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