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维拉帕米药理药动学是公卫执业助理医师考试中经常会遇到的问题,为了帮助公卫执业助理医师考试的考生的复习掌握这部分的内容,医学教育网的小编特为您整理撰文如下:
药效学
属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。
药代动力学
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%.蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时。静脉给药的药-时曲线呈双相,半衰期α约4分钟, 半衰期β为2~5小时;去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1~2小时作用开始,3~4小时达最大作用,持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1~5分钟)开始,2~5 分钟达最大作用,作用持续约2小时,血液动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。主要经肾清除,代谢产物在24小时内排出50%,5 天内为70%,原形药为3%,9~16%经消化道入粪便清除。血液透析不能清除该品。