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执业药师西药药剂学知识点辅导:浸出原理

2007-07-17 11:18 医学教育网
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  浸出制剂系指用适当的溶剂和方法,从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。

  浸出制剂具有原药材各浸出成分的综合疗效,作用缓和持久,毒性作用较低。与原材料相比,提高了有效成分的浓度,减少了用量,便于服用。但在贮存过程中易产生沉淀、变质,影响外观和药效。特别是水性浸出制剂,更易发生这种变化。

  浸出制剂的类型主要有:

  (1)水浸出制剂。在一定加热条件下,药材用水浸出而制成的制剂,如汤剂、中药合剂。

  (2)含醇浸出制剂。在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂,如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。有些流浸膏虽是用水浸出的,但制成品中一般加有适量乙醇。

  (3)含糖浸出制剂。一般系在水浸出剂型的基础上,经浓缩等处理后,加入适量蔗糖或其他赋形剂制成。如内服膏剂(膏滋)、颗粒剂等。

  (4)精制浸出制剂。用适当溶剂浸出后,将浸出液经过适当处理后而制成的制剂。如由中药材提取的有效部位制得的注射剂、片剂、气雾剂等。

  中药制剂的改革

  一、浸出过程

  浸出过程系指溶剂进入细胞组织,溶解其有效成分后形成浸出液的全部过程。它实质上就是溶质由药材固相转移到溶剂液相中的传质过程。浸出过程不是简单的溶解作用,一般需经过下列几个阶段(见教材图4-2)。

  1.浸润阶段

  当药材粉粒与浸出溶剂混合时,浸出溶剂首先附着于粉粒表面使之润湿,然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中。浸出溶剂是否能附着于粉粒表面取决于二者之间的界面情况。浸出溶剂和药材的性质又是界面情况的决定因素,其中溶剂表面张力和药材中含有物性质起着主导作用。

  2.溶解阶段

  药材中有效成分往往被组织吸收,具有一定亲和力。浸出时溶剂对有效成分具有更大的亲和力才能引起脱吸附而转入溶剂中,这种作用称为解吸作用。

  溶剂进入细胞后,可溶性成分逐渐溶解,溶剂种类不同,溶解的对象也不同。水能溶解晶质及胶质,故其浸出液多含胶体物质而呈胶体液,但乙醇浸出液中含有较少的胶质,非极性浸出溶剂的浸出液则不含胶质。

  3.扩散阶段

  当溶剂在细胞中溶解大量可溶性物质后,细胞内溶液浓度显著增高,具有较高渗透压,从而细胞内外出现较高的浓度差,这是扩散阶段浸出的推动力。浸出过程的 扩散阶段并不像固体化学药品在溶液中的扩散那样简单,因为被浸出的高浓度有效成分在细胞壁内,要到达周围低浓度的溶剂中去时,首先必须通过药材组织这个障 碍,即借助毛细管引力使细胞内部的高浓度浸出药液经过药材组织的毛细管后流到药材表面形成一层薄膜,亦称为扩散"边界层".浸出成分最终通过此边界层向四 周的溶液中扩散。

  4.置换阶段

  浸出的关键在于保持最大浓度梯度,否则d、f 及t值将失去作用,浸出过程也就终止。因此,用新鲜溶剂或浸出液置换药材粉粒周围的浓浸出液,以提高浸出推动力是保证浸出顺利进行的关键。

  二、影响浸出的主要因素

  1.药材粗细

  由 ficks第一扩散公式可以看出,药材粉碎得越细,其扩散面积f越大,浸出效果越好。但实践证明,粉碎需要有适当的限度,粉碎过细常致大量细胞破裂,细胞 内不溶性高分子物质被大量洗出,增加成品的杂质,增大浸出液的黏度而影响扩散速度,并造成过滤困难。当用渗漉法时,粉粒过细溶剂流通阻力增大,甚至会引起 堵塞。

  2.浸出溶剂

  溶剂的用量、溶解性能等理化性质对浸出的影响较大。浸出溶剂应对有效成分具有较大的溶解度。水是最常用的浸出溶剂之一,它对极性物质有较好的溶解度。一般应用离子交换水 或蒸馏水,当水质硬度大时,会影响有效成分的浸出。其缺点是浸出范围广,选择性差,容易浸出大量无效成分,这些给制剂带来困难,即易霉变、水解,不宜贮存 等。乙醇也是常用溶剂之一,选用不同浓度的乙醇对各类成分有选择性溶解作用。乙醇的缺点是有药理作用,价格较贵,易燃。

  为了提高溶剂的浸出效果,或提高制品的稳定性,有时亦可应用一些浸出辅助剂。如适当用酸,可以促进生物碱的浸出;适当用碱,可以促进某些有机酸的浸出。溶剂具有适宜的ph值也有助于增加制剂中某些成分的稳定性。此外,应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出效能。

  3.浸出时间

  一般浸出量与浸出时间成正比,但当扩散达到平衡时,时间即不再起作用。此时若延长时间,不但影响生产效率,而且大量的无效成分被浸出,能引起某些有效成分的水解失效及水性浸出液的霉败,影响制品质量。

  4.浸出温度

  温度越高,扩散系数d增大,因而扩散速度加快,有利于加速浸出。一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸点温度时比较有利,但温度必须控制在药材有效成分不被破坏的范围内。此外,多数物质的溶解度随温度上升而增大。

  5.浓度梯度

  浓度梯度是指药材粉粒组织内的浓溶液与外面周围溶液的浓度差。浓度梯度越大浸出速度越快。

  6.浸出压力

  药材组织坚实,浸出溶剂较难浸润,提高浸出压力有利于加快浸润过程,使药材组织内更快地充满溶剂而形成浓溶液,使较早发生溶质的扩散过程。加大压力对组织松软、容易润湿药材的浸出则影响不大。当药材组织内充满溶剂后,加大压力对扩散速度则没有什么影响。

  加压方式有水泵、蒸汽和惰性气体加压。

  7.新技术的应用

  近年来利用新技术改善浸出效率的探索值得注意,利用胶体磨浸取颠茄和曼佗罗以制备酊剂,可使浸出在几分钟内完成。其它如流化浸取、电磁振动下浸取、电磁场下浸取、脉冲浸取、超临界流体浸取等都得到较好的效果。

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