1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。
A.布洛芬
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙肾上腺素
D.氢溴酸山莨菪碱
E.磷酸氯喹
2.下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
5.下列哪个说法不正确（ C ）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
6.可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。
A.硫原子
B.羟基
C.酯基
D.脂环
E.卤素
7.影响药效的立体因素不包括（ D ）。
A.几何异构
B.对映异构
C.官能团间的空间距离
D.互变异构
E.构象异构
8.药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
C.适度的亲脂性才有最佳的活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用的时间延长
9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ）。
A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）
C.海索比妥pka8.4（未解离率90%）
D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）
E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）
10.药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
D.最高能量构象
E.反式构象
11.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（ CDE ）。
A.亲脂性越强，药效越强
B.亲脂性越小，药效越强
C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响
D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关
12.可以与受体形成氢键结合的基团是（ AD ）。
A.氨基
B.卤素
C.酯基
D.酰胺
E.烷基
13.解离度对弱碱性药物药效的影响（ ACE ）。
A.在胃液（pH1.4）中，解离多，不易被吸收
B.在胃液（pH1.4）中，解离少，易被吸收
C.在肠道中（pH8.4），不易解离，易被吸收
D.在肠道中（pH8.4），易解离，不易被吸收
E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收
14.以下哪些药物的光学异构体的活性不同（ ABCD ）。
A.维生素C
B.吗啡
C.异丙肾上腺素
D.阿托品
E.多巴胺
15.药物分子中引入卤素的结果（ CDE ）。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
16.下列哪些因素可能影响药效（ ABCDE ）。
A.药物的脂水分配系数
B.药物与受体的结合方式
C.药物的解离度
D.药物的电子云密度分布
E.药物的立体结构
17.几何异构体的活性不同的药物有（ BCD ）。
A.氯丙嗪
B.头孢噻肟
C.已烯雌酚
D.顺铂
E.麻黄碱
18.药物与受体的结合一般是通过（ ABCDE ）。
A.氢键
B.疏水键
C.共价键
D.电荷转移复合物
E.静电引力
19.引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（ ACE ）。
A.脂烃基
B.羟基
C.氯或溴原子
D.羧基
E.芳烃基
20.下列哪些基团可以与受体形成氢键（ ABCD）。
A.氨基
B.羧基
C.羟基
D.羰基
E.卤素
21.药物的亲脂性对药效的影响（ CD ）。
A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强
B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长
E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降
22.影响药效的立体因素有（ ABCE ）。
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ABCD ）。
A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
D.范德华引力
E.共价键
24.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基，3位羟基化
D.1位去甲基，2位羟基化
E.3位和2位同时羟基化
25.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ B ）。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
26.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ）。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
27.氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（ E ）。
A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
28.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ A ）。
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用剂量大
C.能对体内生物大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积
29.含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（ B ）。
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
30.下列哪些说法是正确的（ ABDE ）。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚
31.下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（ ABD ）。
A.对乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普鲁卡因
32.胺类药物的代谢途径包括（ ABC ）。
A.N-脱烷基化反应
B.氧化脱胺反应
C.N-氧化反应
D.N-酰化反应
E.加成反应
33.下列哪些叙述是正确的（ ACD ）。
A.通常药物经代谢后极性增加
B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低
D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E.药物经代谢后均可使毒性降低
34.下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ABD ）。
A.地西泮
B.氟西汀
C.奥美拉唑
D.阿米替林
E.奥美拉唑
35.下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（ BCD ）。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡马西平
E.普萘洛尔
36.盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的（ D ）。
A.吗啡
B.阿托品
C.奎宁
D.可卡因
E.青蒿素
37.水溶液不稳定，易被水解或氧化的是（ C ）。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
38.化学名为N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺的是（ D ）
A.恩氟烷
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
39.与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述（ E ）。
A.对光敏感，需避光保存
B.对可卡因的结构进行改造而得到的
C. pH3~3.5时本品水溶液最稳定
D.易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
E.可用于表面麻醉
40.以外消旋体供药的局部麻醉剂是（ E ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
41.为分离麻醉剂的是（ C ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
42.为吸入麻醉剂的是（ B ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
43.以右旋体供药用的是（ B ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
44.显芳伯氨的特征反应的是（ C ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
45.局部麻醉药的结构类型不包括（ C ）。
A.氨基醚类
B.酰胺类
C.巴比妥类
D.苯甲酸酯类
E.氨基酮类
46.盐酸布比卡因（ A ）。
A.结构中含有哌啶环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
47.化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同（ D ）。
A.盐酸氯胺酮
B.乙醚
C.丙泊酚
D.盐酸利多卡因
E.氟烷
