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对乙酰氨基酚 【急救医学与危重病讨论版】

对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药。1878年由莫尔斯(Morse)首次合成,1893年由Von Mering首先用于临床,直到1949年当它被认为是乙酰苯胺(退热冰)和非那西丁的活性代谢产物时,才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品。我国于1960年开始生产 摘自: 医 学教 育网www.med66.com 。
其他名称)乙酰氨基酚;扑热息痛;醋氨酚;退热净;Acetaminophen;N-acetyl-P-aminophenol。
性状与稳定性)本品为类白色或微红色的结晶性粉末;无臭,味微苦,易溶于乙醇,丙酮,略溶于热水,微溶于水和氯仿。在45摄氏度以下稳定,但如果暴露在潮湿的空气中会水解成对氨基酚,然后进一步发生氧化,颜色逐渐变成粉红色,棕色,最后成黑色。因此,应在阴凉干燥处密闭保存。 医学教 育网收集整理
体内过程)本品口服吸收迅速,完全,在体液中分布均匀。服药后0.5—2小时血药浓度达峰值,作用维持3—4小时。绝大部分在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合,结合物主要从肾脏排泄。当服用量过大时,代谢产物对肝脏有损害,并且会使血红蛋白变性,引起溶血。
药物作用)本品对中枢神经系统前列腺素抑制作用比对外周的前列腺素抑制作用强,因而解热作用较强,其作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,但作用缓和,持久。几乎没有抗炎抗风湿作用。
品对胃肠道刺激小,对凝血机制无影响,正常剂量下对肝脏无损害,是较安全有效的解热镇痛药。
适应症状)
用于感冒,发热,头痛,肌肉痛,关节痛,也用于神经痛,偏头痛,痛经。对阿司匹林过敏或不适应的患者应用本品尤为适宜。
不良反应及注意事项 摘自: 医 学教 育网www.med66.com
一般剂量较少引起不良反应,偶见恶心,呕吐,腹痛,厌食,偶见皮疹,粒细胞缺乏,血小板减少等。
  长期大量用药,对肝,肾均有损害,尤其是肾功能低下者,可能出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少尿,尿毒症)。另外还可发生高铁血红蛋白血症。
(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,有不到5%的病人可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。
(2)当乙醇中毒,肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。 摘自: 医 学教 育网www.med66.com
(3)本品可透过胎盘,考虑到可能对胎儿造成的影响,故孕妇不宜应用。
(4)3岁以下儿童和新生儿因其肝,肾功能发育不全,应避免使用。
药物过量及处理
1、本品服用过量时,很快出现恶心,呕吐,胃痛或胃痉挛,腹泻,厌食,多汗等症状,且可持续24小时。2—4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛,肝肿大,黄疸。
2、解救应及时洗胃或催吐,静脉给予拮抗剂乙酰半胱氨酸或口服蛋氨酸,对 肝脏有保护作用。不得给活性炭,因它可影响解救药的吸收。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他支持疗法。
药物相互作用
(1)在长期饮洒或应用其他肝药酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类药的患者,长期或大量服用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。
(2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
(3)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。
(4) 本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同服。
(用法与用量)口服。成人一次0.3—0.5克,每4小时1次或一日4次;1日量不宜超过2克,退热一般不超过3天,镇痛不超过10天。
儿童每公斤体重一次10—15毫克,每4—6小时1次;12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量,疗程不超过5天。
(限定剂型)片剂,咀嚼片剂,胶囊剂,口服液,滴剂,糖浆剂,缓释片剂,颗粒剂,复方制剂。
(可供选用的上市制剂)
必理通:囊型片剂,中美天津史克制药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚500毫克,每盒10片。口服,成人一日不宜超过2克,6—12岁儿童一次1/2—1片,用药间隔应在4小时以上;6岁以下儿童不宜使用。置于密闭,室温处贮存。
雅司达:片剂,广东环球制药厂生产。每片含乙酰氨基酚及复方制剂500毫克。口服,用法同必理通。
扑热息痛片:片剂,沈阳第五制药厂生产。每片含对乙酰氨酚500毫克。口服,用法同上。
对乙酰氨基酚糖浆:糠浆剂,杭州民生优力赛制药公司生产。每瓶100毫升,含对乙酰基氨基酚2.4克。用于发热,头痛,关节痛等。口服,成人一次15毫升,一日3次;1岁以下儿童一次1—3毫升,1—4岁一次3—5毫升,4—9岁一次5—6毫升,9—14岁一次6—9毫升,一日3次。置于遮光,密闭,阴凉处贮存。
康利诺:片剂,沈阳第五制药厂生产。每片含对酰氨基酚500毫克,盐酸为麻黄碱30毫克,氯苯那敏2毫克。口服,成人一次1片,1日3次。
幸福止痛素:片剂,幸福医药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚500毫克。口服,成人一次1—2片,7—12岁儿童一次0.5—1片,一日3—4次。
儿童幸福伤风素:片剂,幸福医药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚125毫克,氯苯那敏1毫克,维生素B1 一毫克,盐酸苯肾上腺素2.5毫克。用于伤风感冒,头痛,流鼻涕,鼻塞,肌肉酸痛等症状。口服,6—12岁儿童一次2片,2—5岁儿童一次1片,一日4次。
幸福伤风素:片剂,幸福医药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚250毫克,氯苯那敏 2毫克,维生素B1是3毫克,盐酸苯肾上腺素5毫克,咖啡因30毫克。用于伤风感冒,头痛,咳嗽,枯草热,流鼻涕,鼻塞 ,肌肉酸痛等症状。口服,成人及12岁以上儿童一次2片,一日4次。
康得(复方右美沙芬片):囊型片剂,中美天津史克制药有限公司生产。每片含对酰氨基酚500毫克,氢溴酸右美沙芬15毫克,盐酸苯丙醇胺12.5毫克,马来酸氯苯那敏5毫克。每盒10片,对流行性感冒和普通感冒均有较好疗效。口服,成人每6小时1次,一次1—2片,24小时内不超过8片。12岁以下儿童遵医嘱。置于密闭,室温处贮存。
散利痛:片剂,上海罗氏制药有限公司生产。每片含对乙酰氨基芬250毫克,异丙安替比林150毫克,咖啡因50毫克。每盒10片,适用于各种疼痛。口服,成人一次1—2片,6岁以上儿童一次1/2一片,24小时内可服3次。学龄前儿童不宜使用;服药期间应忌饮酒。置于密闭,室温处贮存。
索米痛(去痛片,Somitone):片剂,华威集团佳木斯制药厂生产。每片含对乙酰氨基芬0.15克,氨基比林0.15克,苯巴比妥0.015克,咖啡因0.05克。口服。置于密闭,室温处贮存。
一服宁:片剂,法国Upsa公司生产。每片含对乙酰氨基酚330毫克,维生素C200毫克。口服,成人及15岁以上儿童一次1—2片,一日3次,一次间隔至少3小时,7—13岁儿童一次0.5—1片,13—15岁儿童一次1—1.5片,将药片放入水中,溶解后服用。置于密闭,室温处贮存。
百服宁:片剂,中美上海施贵宝制药有限公司生产。每片含对乙酰氨基酚0.5克,每盒10片。口服。置于密闭,室温处贮存

对乙酰氨基酚易造成肝损害
伤肝药很多,对乙酰氨基酚为半个多世纪来最常用的退热镇痛药,广泛用于感冒发热、头痛身痛,不少抗感冒中西成药中都含有它。其优点是口服后吸收迅速,在血中较快达到有效药物浓度,半小时即起效,退热镇痛作用缓和而较持久,对胃肠刺激性小,一般不会发生胃肠黏膜损害与出血,也不影响血液的凝固性。其退热作用的强度与阿司匹林相当,镇痛作用较弱。
  对乙酰氨基酚不良反应中最突出的问题就是肝损害,通常在用药过量或疗程较长时发生。但如用药者对本品特别敏感或肝功能不全时,即使常用量也会出现肝损害。
  在美国,目前药物相关性肝损害是引起急性肝衰竭而需要肝移植治疗的首要原因,其中占四成以上的急性肝衰竭是因为有意或无意地过量使用了对乙酰氨基酚。本品过量中毒时数天内即出现厌食、恶心、呕吐或腹痛、腹泻等症状,病情较重时出现肝区疼痛、肝肿大、黄疸,第3~5天肝功能异常达到高峰,严重者迅速发展至急性肝衰竭、肾小管坏死、肾衰竭,数天内即可死亡。

  商品名混乱是不当用药祸首
对乙酰氨基酚应用范围极广,如感冒发热以及轻度至中度的各种神经痛、关节痛、头痛、牙痛、痛经等,均可应用。导致过量用药的一个最常见原因,是因为本品药名特别混乱,含本品的中西复方制剂又特别多,用药时如不留意则易因重复用药而过量。
  本品别名为“扑热息痛”,又为“醛氨酚”。其商品名则五花八门,国内如必理通、泰诺林、百服宁、安佳热、幸福止痛素等不下二三十个,又有含本品的复方成药如泰诺感冒片、克感沙星、福来适、力克舒、散利痛、联邦菲迪乐、路盖克、银得非、小儿速效感冒灵、速效伤风胶囊等十几个品种。即便医生也难记清,众多的自购服药者又怎能搞得清?

  避免不良反应应遵循一定原则
为防止对乙酰氨基酚应用不当而伤肝及可能引起的严重后果,应用时可遵循下列要点:
(一)退热镇痛都有其适应与禁忌情况,要遵医嘱或读懂药品说明书后用药,忌盲目应用,尤其不要一有发热即用退热药。
  (二)正确掌握药物用量、疗程,要防止超量、重复用药、疗程过长。退热治疗一般不超过3天,镇痛治疗一般不超过5天,疼痛缓解即可停药,最长疗程不宜超过10天。
  (三)本品绝大部分经肝代谢,很少一部分以原形经肾排出,故肝肾功能不全者慎用或禁用本品。
  (四)3岁以下幼儿因肝肾功能发育不全,应禁用本品。6岁以下幼童不推荐使用本品。
  (五)对本品有过敏现象者禁用。
  (六)营养不良者因肝内谷胱甘肽贮存不足,应用本品时较易引起肝损害,故以不用为宜。
  (七)在过量用药后,即使无任何症状,无论成人或儿童均应尽早用乙酰半胱氨酸解毒治疗,以减轻肝脏损害(过量用药后头8小时内使用最有效)。
氨咖黄敏胶囊
本品每粒含对乙酰氨基酚250毫克,咖啡因15毫克,马来酸氯苯那敏1毫克,人工牛黄10毫克。辅料为:羧甲基纤维素钠、蔗糖。
复方氨酚烷胺片
本品为复方制剂,其组份为:每片含对乙酰氨基酚0.25g、盐酸金刚烷胺0.1g、咖啡因15mg、人工牛黄10mg、马来酸氯苯那敏2mg、辅料适量。
药物过量:
超量服用应严密观察副作用和中毒的发生,注意监测血压、脉搏、呼吸及体温。如服用超过8片时,可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续24小时。2~4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。服药过量时应立即洗胃、催吐、大量补液利尿、酸化尿液以增加药物排泄,并给予对乙酰氨基酚拮抗剂乙酰半胱氨酸,不得给活性炭,因可影响解毒药的吸收;乙酰半胱氨酸首次140mg/kg,口服用药,然后70mg/kg用药,每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,拮抗药宜早用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差,同时应给予其他对症与支持疗法。并观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况,按需要分别给镇静剂、抗惊厥剂、抗心律失常药。控制中枢神经系统中毒的症状,可缓慢静注毒扁豆碱。