、新药名称和结构
通用名：盐酸罗沙替丁醋酸酯医学教育网
化学名：2-乙酰氧基-N-[3-[3-(1-哌啶基甲基苯)氧基]丙基]乙酰胺盐酸盐
英文化学名：
Acetamide,2-(acetyloxy)-N-[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]-monohydrochloride[CAS]
英文名：roxatidine acetate hydrochloride
汉语拼音：yansuanluoshatidingcusuanzhi
化学结构式：医学教育网
分子式：C19H28N2O4·HCl 分子量：384.90 医学教 育网收集整理
剂型：注射剂，缓释胶囊及片
二、 选题的目的和依据
胃溃疡是一种常见疾病，严重威胁人类的健康。据报道，消化性溃疡患者约占全世界人口的十分之一，其中主要为胃溃疡和十二指肠溃疡。全国以12亿人口计，则目前我国患消化性溃疡的人数已愈一亿。由于胃溃疡很高的发病率，致使治疗该病的药物具有较为广阔的市场 医学教 育网收集整理 。
抗溃疡药，胃粘膜保护剂是目前国内胃溃疡用药市场最主要的药物，在中医院、西医院、药店均已广泛应用，并占据有较大的市场份额。两类药合计在中医院、西医院、药店的市场占有率分别为56.83%、69.17%、61.05%。而其中组胺H2受体阻滞剂仍是最主要的药物。
组胺H2受体阻滞剂类药物能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。该类药在国内胃溃疡用药市场占据主导地位，市场占有率超过30%。根据调查数据显示，H2受体阻滞剂在国内药店胃溃疡用药的市场占有份额已达56.22%。除盐酸罗沙替丁醋酸酯的抑酸作用较独占鳌头的雷尼替丁略强以外，盐酸罗沙替丁醋酸酯还具有粘膜保护作用；另外，该药无西咪替丁与雷尼替丁治疗期间的抗雄性激素作用，也不防碍肝脏的药物代谢。盐酸罗沙替丁醋酸酯有效剂量为150mg/日，作用是西咪替丁的3～6倍，是雷尼替丁的2倍。有临床数据显示，在H2受体拮抗剂治疗消化性溃疡复发率对比中，以罗沙替丁为最小。
三、国内外研究概况或生产，使用情况
Roxatidine acetate hydrochloride(盐酸罗沙替丁醋酸酯)是由日本帝国脏器公司开发的胃溃疡治疗药，1986年首先获日本厚生省批准上市， 到目前为止已经在德国等九个国家上市。
有关盐酸罗沙替丁醋酸酯的药理，毒理，药代动力学和临床研究文献已有报道，现将有关内容总结如下：
（一） 主要药效研究：
罗沙替丁是一种组胺H2受体拮抗剂。组胺的H2作用是通过与受体结合的腺苷环化酶，使细胞内的cAMP水平上升，从而活化质子泵，促使胃酸分泌。组胺的两大主要的H2作用为①促进胃酸分泌作用；②免疫抑制作用；而H2受体拮抗剂竞争性拮抗这一些作用。
盐酸罗沙替丁醋酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转变成有活性的代谢物--罗沙替丁。体内外实验证明盐酸罗沙替丁醋酸酯和代谢物罗沙替丁是有效，有选择性和竞争性的组胺H2受体拮抗剂。同其他大多数H2受体拮抗剂一样，盐酸罗沙替丁醋酸酯对动物和人的基础胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌是有效的抑制剂，且没有抗雄激素样作用，不干扰其他药物在肝脏内的代谢。
（二） 盐酸罗沙替丁醋酸酯的药代动力学研究
盐酸罗沙替丁醋酸酯的药代动力学有以下重要特征：①口服给药的吸收率快速、完全（大于95%）；②迅速转变成有活性的脱乙酰代谢物--罗沙替丁；③药理活性约在给药后3小时达高峰，半衰期为4~8小时，血浆总清除率约为21~24L/h；④在临床上，食物和抗酸剂对盐酸罗沙替丁醋酸酯的药动学的影响较小；⑤单剂量口服盐酸罗沙替丁醋酸酯后的稳态分布容积在3.2~1.7L/kg;⑥在体外，盐酸罗沙替丁醋酸酯对人的血浆蛋白结合率是6%~7%；⑦盐酸罗沙替丁醋酸酯主要在血浆和尿中代谢，其主要代谢产物是罗沙替丁；⑧无体内蓄积作用，耐受性好；⑨对消化性溃疡患者来说，盐酸罗沙替丁醋酸酯的每天服用剂量为150mg,一日两次或夜晚一次服用。而作为预防消化性溃疡复发的维持治疗药，则剂量为75mg，每天傍晚口服一次。
（三） 药理作用特点：
是一种长效H2受体拮抗剂。耐受性好，具有一定的胃粘膜保护作用。与西咪替丁相比，盐酸罗沙替丁醋酸酯不影响肝脏微粒体氧化酶的功能，无抗雄性激素样作用，不干扰其他药物在肝脏内的代谢。
（四） 盐酸罗沙替丁醋酸酯的临床研究
现已完成的盐酸罗沙替丁醋酸酯的临床试验表明盐酸罗沙替丁醋酸酯具有以下特点：
①有比较多的临床应用。
②对胃溃疡和十二指肠溃疡患者进行治疗，盐酸罗沙替丁醋酸酯无西咪替丁与雷尼替丁治疗期间的抗雄性激素作用，也不防碍肝脏的药物代谢，其有效剂量为150mg/日，作用是西咪替丁的3～6倍。
③盐酸罗沙替丁醋酸酯的半衰期约为4小时，可用作长效制剂。
④盐酸罗沙替丁醋酸酯耐受性良好，日本的研究已揭示罗沙替丁引起的副反应的总发生率为1.7%(28例/1623例)。
适应症
适用于良性溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、Zollinger-Ellison综合征、反流性食管炎；也可用于麻醉前给药，通常于术后前1日睡前及手术诱导麻醉前2h各服75mg。
类别
3-（1）
进度
已获临床批件
转让方式
临床批件或新药证书
。
