磺脲类
磺脲类药物有很多种，其共同化学结构为R1-SO4N-HCONH-R2，这是发挥 降糖作用的共同基础。通过改变其化学结构中的Ｒ１及Ｒ２基团，人 们发明了一系列新的磺脲类降糖药。其中Ｒ１与Ｒ２基团的种类 还决定了降糖作用的强度和持续时间。
１作用机制：医学教育网
（１）刺激胰岛β细胞释放或分泌胰岛素，但不刺激胰岛素的合成 医学教 育网收集整理 。 （２）增强胰岛β细胞对刺激物的敏感性，如增强高血糖引起的胰岛素释放。
（３）改善周围组织细胞膜上胰岛素受体的敏感性；阻止肝糖输 出，促进肝糖原合成；抑制糖原异生和分解。
（４）降脂，改善血液粘稠度。有些药物在实验中证明可降低血液粘稠度，减 少血小板粘附及聚集，改善脂代谢，但在临床应用中，其疗效有待进一步证明。
２种类：
目前磺脲类药物共有２代９种，常用药物及特点见表3-２1。第一代于５０年代初用于临床 ，包括甲磺丁脲、氯磺丙脲、甲磺氮草脲、乙酰磺环己脲；第二代于６０ 年代末用于临床，包括优降糖、美吡哒、克糖利、糖适平、达美康。第二代药物较第 一代有许多优点，如作用强、剂量小、副作用少、失效率低。
３降糖效果：医学教育网
（１）降糖强度：由于Ｒ１及Ｒ２基团的差异，各种磺脲类药的作用强弱不 同。每毫克药物降糖强度从强到弱的次序为：优降糖＞美吡哒＞克糖利、糖适平 、达美康＞甲磺丁脲。为了临床使用方便，人们将各药制成含量不等但降糖效力相近的片剂 ， 例如优降糖每片25 mg，美吡哒每片5 mg，达美康每片80 mg，克糖利每片25 mg，糖适平 每片30 mg，它 们的降糖效力均相当。 人们在评价各类药物的降糖强度时，常常与甲磺丁脲（Ｄ８ ６０）作比较，按每毫克Ｄ８６０的效果计算，优降糖约为Ｄ８６０的２０ ０倍，美吡哒约为１００倍，达美康仅为１０～２０倍，克糖利约为４０倍。
（２）降糖幅度：磺脲类药是中等强度的口服降糖药。一般情况下空腹 血糖（ＦＢＧ）≤83 mmol／L时，足量用药后可降至33～67 mmol ／L，降低幅度为17～50 mmol／L；餐后两小时血糖（ＰＢＧ）≤ 137 mmol/L时，用药后可降低50～61 mmol／L
；当空腹血糖＞１０ mmol／L时，单用磺脲类药很难使之降至正常范围 ，需与其他药物合用。 医学教 育网收集整理
４适应症及禁忌症：
（１）适应症：①Ⅱ型糖尿病患者，经饮食及运动治疗血糖控制 不 理想者；②Ⅱ型患者病程＜５年，体重正常或肥胖（中度），未曾应用胰岛素治疗，或每日 胰岛素用量＜４０ U者；③Ⅱ型患者虽然病程较长，但无严重慢性并发症，经胰 岛素或Ｃ肽检查，证实胰岛有一定分泌功能者；④糖尿病肾病患者（Ⅱ型）用胰 岛素治疗困难或无条件者，可选用糖适平治疗。上述几种情况，均可选用磺脲 类药物治疗。
（２）禁忌症：下面几种情况不适于应用：①Ⅰ型糖尿病；②Ⅱ型糖尿病病情重，空 腹血糖＞１６７ mmol/L者；③Ⅱ型患者合并有严 重心、脑、肾、眼等慢性并发症者；④Ⅱ型糖尿病合并急性代谢并发症者，如酮 症酸中毒、高渗性昏迷等；⑤各种应急情况，如手术、外伤、妊娠等；⑥对磺脲或 磺胺类药物有严重不良反应者，如黄疸、白细胞减少或过敏者禁用。
５副作用：
一般讲磺脲类药物是安全有效的，但对某些人也可有一些不良反应，主要 包括：
（１）低血糖反应，由服药过多引起。
（２）消化道反应，主要是恶心、腹部不适，中毒性肝炎者非常少见。
（３）皮肤过敏反应，皮疹、瘙痒。
（４）造血系统受抑制，白细胞减低等，非常少见。
（５）体重增加，某些患者服用磺脲药后，由于高胰岛素血症加剧，可使体 重增加。
（６）神经系统反应：头晕、共济失调、视力模糊等，均偶见。
６影响药效的因素：
有两类药物可影响磺脲类药效，一类可加强其降糖效果，另一类则减弱其疗 效。
（１）增强因素：解热镇痛药阿斯匹林等；抗菌药物如磺胺药、异胭肼等；β受体阻断 剂及降压药，如心得安、胍乙啶、利血平；其他有痢特灵、氨苯碱、他巴唑、灭滴灵、 安妥明、别嘌呤醇等。
（２）减弱因素：升糖激素，如糖皮质激素、甲状腺激素、肾上腺素类药物 ；雌激素，如口服避孕药；某些利尿药，如噻嗪类；中枢抑制剂及抗癫痫药， 如苯巴比妥、苯妥英钠等。
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