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拉贝洛尔 【临床药学讨论版】

[药品名]拉贝洛尔
  [英文名]Labetalol
  [别名](柳胺苄习定,Ibidomide,PRES-DATE,TRANDATE)医学教育网
  [性状]常用其盐酸盐,为白色粉末或颗粒,溶于水及醇,几不溶于乙醚和氯仿。
  [作用与用途]拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心,有4种立体异构物,即R,R-、R,S-、R-有S,S-拉贝洛尔。各异构物的阻断受体的选择性各不相同:R,R-型者主要阻断β受体;S,R-型具有较弱的阻断。受体的作用R,S一型不具任何阻断作用 医学教 育网收集整理 。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有a受体及受体阻断作用。其β受体阻滞作用约为普荼洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用,α受体阻滞作用为酚妥拉明的1/6—10。对β受体的作用比。受体强,口服时为3:1,静注时则为6.9:1。它与单纯β阻滞剂不同,能降低卧位血压和周围血管阻力,一般不降低心排血量或每次心搏量,对卧位病人心率无明显变化,立位或运动时心事则减慢。对高血压的疗效比单β阻滞剂为优。本品亦可引起体位性低血压。R,R-拉贝洛尔,又名地来洛尔(dilevalol)曾作为降压药应用,后因其肝毒性较大而停止使用。
  本品使支气管平滑肌收缩的作用虽不强,但对哮喘患者仍可致支气管痉挛。
  本品适用于治疗轻度高血压和心绞痛;静注治疗高血压危象。
  [用法与用量]口服:开始1次100mg,每日2—3次。如疗效不佳,可增至1次200mg,每日 3—4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300-800mg、600-1200mg、1200—2400mg,加用利尿剂时可适当减量。
  静注:1次100—200mg。医学教育网
  [注意事项]常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、溢血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。
  [制剂]片剂:每片100mg;200mg。注射液:每支50mg(5ml)。