从《药剂学》中的理解，缓释强调的是“缓”，而控释强调的“预定”的速度、方向和时间。那么缓释制剂应该是控释制剂中的一种（而05版药典的定义中的控释制剂是不是也是缓释呢？），因为具体的一个缓释制剂就是一个“在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂”。而从05版药典看，缓释与控释区别只要是一个恒速与非恒速的区别。按05版药典定义，那么只有有了缓释制剂的条件下才能有控释制剂，因为控释制剂“血药浓度比缓释制剂更加平稳” （所以缓释制剂不是控释制剂）。另外，在05版药典中，一个“接近恒速”，一个“更加平稳”，这两个词都比较让人寻味，多少才是接近？r值要大于多少呢？更加平稳，用怎么的指标才可以评价呢？
从以上看出，缓释制剂与控释制剂在理解上还存在一些问题，这仅仅是广义与狭义上的问题吗？希望在2010版的药典能有个答案吧
这就是我在想的问题，希望在园子的各位老师，各位朋友多多发表看法。
一个不错的议题！
中国药典规定的缓控释的概念确实比较耐人琢磨，以体外的释放速度是否接近恒速来定义是否合适？
05年的药典相比于00年的药典有了改进了，对提高顺应性方面有所规定，但总觉得体外的这个释放速率的限定条件有点狭隘。或者显得有些多余，像美国药典24版规定：缓释(sustained release)、控释(controlled release)、长效（prolonged release）等视同延释(extended release)，为比普通速释制剂的给药次数至少减少1/2或者显著提高病人服药顺应性或治疗效果的制剂，更注重体内或者疗效。
国内的缓控释制剂缓释制剂居多，所谓的控释制剂大多是指渗透泵型的制剂吧。我觉得以前对释放速率的规定可能便于仿制药物的报批吧，直接用在体的疗效和顺应性的要求需要更大的投入吧。
个人的浅薄之见，大家一并探讨！
说的不错！
<药剂学>从科研的角度说明问题,药典从质量的角度说明问题,彼此的侧重点不一样.
我个人的理解是缓释制剂不一定控释,控释制剂一定缓释.控释制剂是在缓释制剂上的进一步提高,做控释比作缓释难.
就国内而言,上市的控释制剂基本上走的是真缓释假控释的路子.研发方面,各类控释制剂经不起重现,体外溶出曲线可以,但到体内时,一般就没有那么理想了.缓释制剂国内还算比较多的.
我不赞成，Barbital的【缓释制剂不一定控释,控释制剂一定缓释】。
我认为：缓释制剂一定控释，控释制剂不一定缓释。现在的新剂型都可以叫做控释剂型，可分为：1.速度性控释给药系统（包括速释，缓释[零级，一级，Higuchi过程]）；2.方向性控释，所谓的靶向（局部靶向，物理机械靶向[生物黏附，漂浮，等]，生物物理，生物化学靶向等）；3.时间性控释（单次脉冲，多次脉冲，自调式脉冲，等）
“零级释药，就叫控释；而一级释药叫做缓释，不叫控释”有点难以理解，零级释药也是一个缓慢释药的过程，也是一个延长血药浓度时间，减少给药次数的过程。想请教一下，零级释药和一级释药，在体内的药物动力学有什么区别？哪位能不能分别提供一些这两种释药过程的临床实验数据，可以让小弟加以比较。
控释制剂，从广义上讲，正如dnxia168所说“可分为：1.速度性控释给药系统（包括速释，缓释[零级，一级，Higuchi过程]）；2.方向性控释，所谓的靶向（局部靶向，物理机械靶向[生物黏附，漂浮，等]，生物物理，生物化学靶向等）；3.时间性控释（单次脉冲，多次脉冲，自调式脉冲，等）”从狭义上讲，就是指零级恒速释放的制剂。在实际应用中（药典规定），就应该明确，应该具体所指。05版药典所定义我个人认为欠妥，只是在体外规定的介质恒速释放，这个规定的介质应该是研究者规定的吧，那我研究时就可以通过调速溶出方法或不同的介质来达到恒速，但在体内的情况又不会因你体外测定方法改变而改变。（体内释放才是因，我们是要通过体外测定来估计体内情况），另外不明确的地方就是接近恒速和更加平稳，这样的词容易产生主观判断的误差（不过，这得精通统计学的朋友指点指点，在统计学上这两词有特定明确的含义吗？）。
从一个《卡乐康缓控释论坛》（一份卡乐康宣传他们缓释辅料的资料）上看到，美国人把肠溶、缓释、迟释和狭义的控释都叫修饰释放（modified release),我们国家是不是也可以借鉴一下。而控释制剂这个词就只存在于学术上，而在应用（药典上）中就不用了，因为这个词太不具体了。
当然，也有一个观点认为在体外能恒速释放的制剂在体内所产生的血药浓度也并不见得更平稳，一味的追求在体外的0级有时也没有多大的意义，那么，我们是不是可以放弃控释制剂这种叫法呢？不管你0级不0级，我们都叫他缓释制剂。
另外要向各位老师请教一个问题：同是**缓释制剂，已有一个维持药效12小时的片剂（**缓释片）（一天给药两次），那么我可不可以再在开发一个维持药效24小时的片剂呢？（不考虑钱的因素，且用粘附或其它手段证明可行，该在结肠段也有较好的吸收），如果可以的话，我们叫他什么呢？不可能还叫**缓释片吧？难不成叫“新**缓释片”。
觉得缓释制剂是指药物在体内先快后慢的释放，主要强调一个“缓”字。而控释制剂恒速或接近恒速释放药物， 要求更加苛刻了。对血药浓度和有效时间上都要比缓释制剂更加严格。所以，控释制剂应该是比缓释制剂更高级一层。从理论上讲，控释制剂应该比缓释的生物利用度更好吧，但是实际上，由于个体差异和体内环境的影响，释药速率并不是决定药物吸收好坏的唯一因素，所以体内吸收过程往往是几种释药模式的混合体，所以很多时候，控释制剂和缓释制剂比，从体内药时曲线看，并没有明显的优势。
报过一个渗透泵的品种，体外释放为0级，已经批准临床了，但是临床批件上说：具体是缓释还是控释要到临床的时候才决定，所以说关键要看体内，看它在体内的释放有多平稳……
我觉得这都是中国老一辈学究们一天咬文嚼字给大家带来的麻烦。
因为国内药物制剂发展的没有国外快，所以我们的好多名词都是由英文翻译过来的，相信最开始的情况是这样的：有人看到国外将某种制剂成为controlled release，于是就翻译成了控释制剂，另有人看到国外把某种制剂翻译成sustained release，于是就翻译成了缓释制剂。于是我们国内就有了缓释和控释之分。
其实人家国外把controlled release，sustained release，prolonged release都叫做modified release，根本没有什么区别，我有一次问一个新加坡学生controlled release和sustained release有什么区别，愣是吧人家问懵了。这个问题就好像有个老外问你“脑袋”和“头”有什么区别一样，所以我后来都觉得那个新加坡的学生被我问了这样的问题很是无辜。
其实我认为制剂体外怎么释放都没有关系，体内血药平稳才是硬道理。如果按药典的规定，又要看体内，又要看体外，那我如果做了一个制剂，体外释放前边慢、后边快，但是体内血药浓度很平稳，那算什么制剂？事实上，对于不同部位吸收速度不同的药物，这样的释药曲线才是最合理的。
这样的问题就好像论证“白马非马”的命题一样，很费脑细胞，但是毫无意义，编写药典的专家也是人，是人就有犯错的时候，药典之所以一版一版的出就是因为它还有好多值得改进之处，也许下一版的药典因为我们这些人在里的讨论而把控释和缓释的区别取消了，那大家一定要申请把我们这些战友们加在编委中啊！嘻嘻！
推土机又重现江湖了，真正的缓控释高手
推土机讲的这句话才是区别的重点:"其实我认为制剂体外怎么释放都没有关系，体内血药平稳才是硬道理。"
推土机 wrote:
我觉得这都是中国老一辈学究们一天咬文嚼字给大家带来的麻烦。
因为国内药物制剂发展的没有国外快，所以我们的好多名词都是由英文翻译过来的，相信最开始的情况是这样的：有人看到国外将某种制剂成为controlled release，于是就翻译成了控释制剂，另有人看到国外把某种制剂翻译成sustained release，于是就翻译成了缓释制剂。于是我们国内就有了缓释和控释之分。
其实人家国外把controlled release，sustained release，prolonged release都叫做modified release，根本没有什么区别，我有一次问一个新加坡学生controlled release和sustained release有什么区别，愣是吧人家问懵了。这个问题就好像有个老外问你“脑袋”和“头”有什么区别一样，所以我后来都觉得那个新加坡的学生被我问了这样的问题很是无辜。
其实我认为制剂体外怎么释放都没有关系，体内血药平稳才是硬道理。如果按药典的规定，又要看体内，又要看体外，那我如果做了一个制剂，体外释放前边慢、后边快，但是体内血药浓度很平稳，那算什么制剂？事实上，对于不同部位吸收速度不同的药物，这样的释药曲线才是最合理的。
这样的问题就好像论证“白马非马”的命题一样，很费脑细胞，但是毫无意义，编写药典的专家也是人，是人就有犯错的时候，药典之所以一版一版的出就是因为它还有好多值得改进之处，也许下一版的药典因为我们这些人在里的讨论而把控释和缓释的区别取消了，那大家一定要申请把我们这些战友们加在编委中啊！嘻嘻！
强烈支持！
就觉得药典关于缓释和控释的解释很啰嗦，冗余、模糊和不规范。
lethlin wrote:
推土机讲的这句话才是区别的重点:"其实我认为制剂体外怎么释放都没有关系，体内血药平稳才是硬道理。"
这确实才是根本问题。但不可能在标准中制定血药浓度的参数吧，只能以体外评价来判断体内情况（体内外相关）。在”新药研究“中可以投入较多的资金来反复验证体内与体外的情况，从而制定相应的标准（体外释放度）来达到”体内血药平稳“。但在仿制的时候呢？在仿制时由于可能所用的辅料、制备工艺不同，而导致在等同的释放曲线时产生不同的药时曲线，那我们是倾向于满足体外标准相同呢还是倾向于体内血药平稳呢？从根本上讲，应该倾向于体内血药平稳，但如果体外释放的标准都不一样了，那还是仿吗？在申报中是不是会遇到问题呢？或者我们在仿的过程中更应该做到辅料、制备工艺等尽量与仿制对象一致呢？不过这样做就有点难度 了！
十二狼 wrote:
推土机又重现江湖了，真正的缓控释高手
少扯两句应该不会憋着你吧！
gillin wrote:
这确实才是根本问题。但不可能在标准中制定血药浓度的参数吧，只能以体外评价来判断体内情况（体内外相关）。在”新药研究“中可以投入较多的资金来反复验证体内与体外的情况，从而制定相应的标准（体外释放度）来达到”体内血药平稳“。但在仿制的时候呢？在仿制时由于可能所用的辅料、制备工艺不同，而导致在等同的释放曲线时产生不同的药时曲线，那我们是倾向于满足体外标准相同呢还是倾向于体内血药平稳呢？从根本上讲，应该倾向于体内血药平稳，但如果体外释放的标准都不一样了，那还是仿吗？在申报中是不是会遇到问题呢？或者我们在仿的过程中更应该做到辅料、制备工艺等尽量与仿制对象一致呢？不过这样做就有点难度 了！
我觉得你说的很有道理，但是有时候只仿体外释放曲线是很害人的。我给你讲个我自己的经历，我曾经仿一个国外的骨架型缓释片，但是我用的是渗透泵工艺（我这人只会做渗透泵，发了这么多帖子无不跟渗透泵有关，先汗一个）他的缓释片体外释放标准是控释12个小时，转速是100rpm，我也做了个渗透泵，体外和他模拟的可以说天衣无缝，但是到做体内的时候怎么都不等效。其实后来想想很好理解，他定的是100rpm控释12h，但是体内哪有那么剧烈的条件啊，所以到了体内事实上人家是控释24h的，而我的渗透泵由于体外释放不受转速影响，到了体内还是释放12个小时，那Tmax和Cmax肯定不能一样。所以你最后的那一句话我觉得说的很对，就是仿制的时候要尽量所有的组分都跟人家一样，这样才最把握，所以要仿制可能还是得先看PDR，看他用了什么辅料，另外我觉得，他是骨架片，咱们就用骨架片仿，别弄个释放机理不一样的微丸或者象我弄个渗透泵去仿，只能自讨苦吃。
长见识!
感觉还真受用,推土机你好:啥时候能读读你的大作呢
赞同推土机的观点，国内的大多翻译都是直译，真正的意思有几个是对的呢！
听中山的一个老师说他仿制一个缓释片，国外专家给他建议片子的大小都要和别人的一样，否则体内情况就不同了。我在做一个复方缓释，深刻感受到做缓控释的难处。要做好还真不容易哦。就别搞什么非常基础的发发SCI。
dnxia168 wrote:
听中山的一个老师说他仿制一个缓释片，国外专家给他建议片子的大小都要和别人的一样，否则体内情况就不同了。我在做一个复方缓释，深刻感受到做缓控释的难处。要做好还真不容易哦。就别搞什么非常基础的发发SCI。
我想“国外专家给他建议片子的大小都要和别人一样”，这个建议比较有道理，如果大小和释放都一样了，那所用的辅料就比较可能一致，如果再加上工艺一致的话，那就仿得比较真了。
学习了
我现在在做一个体内注射的缓释制剂，6类化药。我们的标准是这样的，首先体内释放要和目标药物一致。其次体外释放，要遵循药典要求确定一个体外释放的标准，只不过体内外释放的曲线不需要100%的吻合，但要保持对应性。体外释放是必须的，因为在药物的长期稳定性和以后的质量检定中，不可能都通过体内释放来衡量，因为花费太高。
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我赞成缓释制剂属于控释制剂，控释制剂不定是缓释制剂的说法
中国药典那个缓释,控释的指导原则看多了人会崩溃掉的。（看2000版直接疯掉，看2005版疯掉一半）本来就是从国外引进的词，就直接看FDA，否则头脑里的知识结构全部乱套。
同意推土机的看法。做一些补充。下面是USP29 GENERAL GUIDANCES 中的定义的术语。
用简单的中文概述一下，调控制剂（Modified-Release Dosage Forms）分成两种类型：延迟释放制剂（Delayed-release ）和缓释释放（extended-release）。
控释释放 （controlled release） , 延长作用（prolonged action）, and持续释放
（sustained release）和上面的缓释释放（extended-release）是同意词。
NOMENCLATURE
Modified-Release Dosage Forms— A modified-release dosage form is one for which the drug release characteristics of time course and/or location are chosen to accomplish therapeutic or convenience objectives not offered by conventional dosage forms such as solutions, ointments, or promptly dissolving dosage forms. Delayed-release and extended-release dosage forms are two types of modified-release dosage forms. This guidance does not consider bioequivalence studies for delayed-release formulations.
Delayed-Release Dosage Forms— A delayed-release dosage form is one that releases a drug at a time other than promptly after administration.
Extended-Release Dosage Forms— An extended-release dosage form is one that allows at least a twofold reduction in dosing frequency or significant increase in patient compliance or therapeutic performance as compared to that presented as a conventional dosage form (e.g., as a solution or a prompt drug-releasing, conventional solid dosage form).
The terms controlled release , prolonged action, and sustained release are used synonymously with extended release. This document uses the term extended release to describe a formulation that does not release active drug substance immediately after oral dosing and that also allows a reduction in dosage frequency. This nomenclature accords generally with the USP definition of extended release but does not specify an impact on dosing frequency. The terms controlled release and extended release are considered interchangeable in this guidance.
dnxia168,高人～！！！佩服～！！！