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三环类抗抑郁药-理化检验主管技师复习资料

2015-10-13 11:42 医学教育网
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医学教育网整理了关于理化检验主管技师考试的相关三环类抗抑郁药如下,希望对广大考生有所帮助。

三环类抗抑郁药是目前治疗抑郁症的主要药物,包括丙咪嗪、去甲丙咪嗪、去甲替林、阿米替林、多虑平等。

⒈药效学

目前倾向于认为,该类药物可通过抑制脑内突触前神经细胞膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,增加突触间隙内上述单胺递质的浓度而发挥抗抑郁症作用。常见不良反应包括M胆碱受体阻断作用所致的阿托品样副作用医|学教育网搜集整理,以及体位性低血压、严重的心律紊乱、心力衰竭、抽搐、昏迷等毒性反应。其治疗作用和毒性反应均与血药浓度密切相关。

⒉药动学及血药浓度参考范围

该类药物脂溶性高,口服后吸收快而完全,但因首过消除强且差异大,故生物利用度不一。医|学教育网搜集整理血液中的三环类抗抑郁药90%左右与血浆白蛋白、脂蛋白、α1-酸性糖蛋白结合,游离药物能迅速分布至各组织。该类药物绝大部分需在肝脏经过去甲基化、羟化及结合反应代谢后,由肾脏排泄。其中丙咪嗪、阿米替林、多虑平的去甲基化代谢物,都有和原药同样的药理活性,并且去甲丙咪嗪、去甲替林本身也为三环类抗抑郁药。在常用剂量下,该类药物消除均属一级动力学。但对代谢物仍有药理活性者,判断药效持续时间不能仅凭原型药的消除半寿期。同样评价生物利用度时,也应考虑这点。

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