中药制剂的生物有效性评价-中药师考试辅导

一、概述

1、生物药剂学含义：生物药剂学是通过对药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程的研究，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效的关系的一门科学。

2、药物动力学的含义：药物动力学是指应用动力学原理与数学方法，定量的描述药物体内的过程量变规律的科学

二、制剂生物有效性的评价

（一）生物利用度

1、生物利用度含义：是指制剂中的药物被吸收进入血液循环的程度和速度。药物制剂的生物利用度是体内评价药物制剂生物有效性的方法，也是保证制剂内在质量的重要指标之一医|学教育网整理。

（1）生物利用速度（retebioavailability，EBA）指药物进入体循环的快慢。常用血药浓度达峰时间（tmax）来表示吸收速度的快慢。

（2）生物利用程度是指与参比制剂比较，试验制剂中被吸收的药物总量的相对比值。一般用血药浓度-时间曲线下总面积（AUC）。

2、生物利用度的指标

（1）峰浓度（Cmax）为给药后，体内达到的最高血药浓度，又称峰值。

（2）达峰时间（tmax）血药达到峰值的时间，它反映药物起效速度的参数。

（3）血药浓度-时间曲线下面积（AUC）是代表药物吸收程度的参数

3.绝对生物利用度（absolutebioavailability）F=AUC试验制剂/AUC静脉制剂×100%

AUCiv为静脉注射给药血药浓度-时间曲线下面积。

4.相对生物利用度（relativebioavailability）F=AUC试验制剂/AUC参比制剂×100%

AUC试验为试验样品血药浓度-时间曲线下面积，AUC参比为标准制剂血药浓度-时间曲线下面积。