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亚硝基脲类

2016-06-23 10:33 医学教育网
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亚硝基脲类:

将β-氯乙基与亚硝基脲相连,即得亚硝基脲类抗肿瘤药物。由于N-亚硝基的存在,使得与亚硝基的氮原子与相邻碳之间的键变得不稳定,在生理pH环境下易发生分解,生成亲核试剂与DNA发生烷基化,达到治疗的作用。在亚硝基脲类药物的上述作用机制中,亚硝基所表现的化学性质,也决定了其化学的稳定性。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定,分解时可放出氮气和二氧化碳。

卡奠司汀(Carmustine)具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元,由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中,因此,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治疗,且与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。但有迟发性和累积性骨髓抑制的副作用。

亚硝基脲药物在酸l生和碱性溶液中相当不稳定,分解时可放出氮气和二氧化碳。静脉注射卡莫司汀后迅速分解。化学半衰期5rain,生物半衰期15~30min.卡莫司汀可通过血脑屏障,由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性,可能有肝肠循环。96h有60%~70%由肾排出(其中原型不到1%),1%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。

司莫司汀(Semustine)若以甲环己基取代环己基得到,其抗肿瘤疗效优于卡莫司汀和洛莫司汀医|学教|育网搜集整理,且毒性较低,临床用于脑瘤、肺癌和胃肠道肿瘤。

司莫司汀口服吸收迅速,在胃中迅速分解进入血液,并分解为氯乙基及4一甲基环已基两部分,用药后10min,血浆中即可出现此两种物质,1~3h环己基部分达最大值,6h氯乙基部分达最高峰值。司莫司汀分子量小,脂溶性大,易透过血脑屏障,脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%.本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48h后以代谢产物的形式从尿中排出,此外亦经胆汁、粪便及呼气时随C0:排出。

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