药剂制备之栓剂：

　　一、栓剂的特点与作用机理

　　1、含义：栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质混合制成，供人体腔道给药的一种制剂。在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温作用下能迅速软化、熔融或溶解，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。常用的有肛门栓和阴道栓。

　　2、特点：

　　①药物不受胃肠道pH或酶的破坏；

　　②避免药物对胃粘膜的刺激性；

　　③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；

　　④适宜于不能或者不愿口服给药的患者；

　　⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。

　　3、栓剂的分类：

　　有直肠栓（鱼雷型、圆锥形或圆柱形），阴道栓（鸭嘴形、球形或卵形等。

　　4、栓剂药物吸收的途径

　　1）直肠给药栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径：

　　①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→体循环医学教育网`搜集整理。

　　②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→体循环。

　　③药物通过直肠淋巴系统吸收。

　　2）阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与体循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。

　　二、栓剂的基质

　　（一）、基质的要求

　　理想的基质应达到以下要求：

　　1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。

　　2、与主药无配伍禁忌，不影响主药的作用和含量测定。

　　3、无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。

　　4、在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。

　　5、具润适与乳化能力，能混入较多的水。

　　（二）基质的种类

　　1、油脂性基质

　　①可可豆脂：系黄色固体，熔点29℃～34℃，在体温时能迅速融化，对粘膜无刺激性。可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，当加热至36℃后迅速冷至凝点（15℃）以下，则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点仅为24℃，以致难于成型和包装。所以，制备时应缓缓加热升温，待熔化2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，减少转型。

　　②半合成脂肪酸甘油酯类。具有不同的熔点，可按不同药物的要求来选择；熔距短，抗热性能好，乳化能力强；不易酸败，贮藏比较稳定。为目前较理想的一类油脂性栓剂基质。常用的有：半合成椰油酯；半合成山苍子油酯；半合成棕榈油酯；硬脂酸丙二醇酯

　　2、水溶性及亲水性基质

　　①甘油明胶：系用甘油、明胶、水（10：20：70）组成，制品有弹性，不易折断。本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸等。

　　②聚乙二醇（碳蜡，PEG）：本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮。

　　③其他：聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆等

　　三、栓剂的质量要求

　　药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，不变色；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。一般应在30℃以下密闭贮存。