医学教育网初级药士：《答疑周刊》2017年第23期

问题索引：

1.【问题】老师，抗心绞痛章节中，如下题，该如何做题？

2.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点，做题的时候总是分不清，能否总结一下？

3.【问题】WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则，能否总结一下。

具体解答：

1.【问题】老师，抗心绞痛章节中，如下题，该如何做题？

【解答】某患者向医生抱怨说，硝酸甘油可以很好地缓解心绞痛急性发作时的症状，但近半年来他心绞痛发作次数明显增加，他希望服用一些药物预防变异型心绞痛的发作，下列哪种药物可以达到这一目的

A. 地尔硫（艹卓）

B. 艾司洛尔

C. 舌下含服亚硝酸戊酯

【解答】药物跨膜转运的方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。

1.被动转运 是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。药物跨膜转运的扩散率主要取决于分子量的大小、在脂质中的相对可溶性和膜的通透性。此种转运不需消耗ATP，只能顺浓度差进行。它包括简单扩散、滤过和易化扩散3种形式[医学教育网原创]。

（1）简单扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。药物的脂／水分配系数愈大，在脂质层的浓度愈高，跨膜转运速度愈快。大多数药物的转运方式属简单扩散。[医学教育网原创]

（2）滤过：又称水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。

（3）易化扩散：又称载体转运，是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且不需供应ATP。

2.主动转运 其特点是分子或离子可由低浓度或低电位的一侧转运到较高的一侧，转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP；其转运能力都有一定限度，可发生饱和现象；由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。

3.膜动转运：大分子物质的转运伴有膜的运动，称膜动转运。

（1）胞饮：又称吞饮或入胞。某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内，如脑神经垂体粉剂，可从鼻黏膜给药吸收。

（2）胞吐：又称胞裂外排或出胞。某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外，如腺体分泌及递质的释放等。

3.【问题】WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则，能否总结一下。

【解答】[医学教育网原创] 癌症疼痛治疗有五项基本原则：

1.首选无创途径 [医学教育网原创]

2.按阶梯给药 指镇痛药物的选择应依疼痛程度，由轻到重选择不同强度的镇痛药物[医学教育网原创]。

轻度疼痛：首选第一阶梯非甾体类抗炎药，以阿司匹林为代表；

中度疼痛：选弱阿片类药物，以可待因为代表，可合用非箔体类抗炎药；

重度疼痛：选强阿片类药物，以吗啡为代表，同时合用非甾体类抗炎药。两类药合用可增加阿片类药物的止痛效果，减少阿片类药物的用量。

3.按时用药 是指止痛药物应有规律地按规定时间给予，不是等患者要求时给予。使用止痛药，必须先测定能控制患者疼痛的剂量，下一次用药应在前一次药效消失前给药。患者出现突发剧痛时，可按需给予止痛药控制。

4.个体化给药 阿片类药无理想标准用药剂量，存在明显个体差异，能使疼痛得到缓解的剂量即是正确的剂量。选用阿片类药物，应从小剂量开始，逐渐增加剂量直到缓解疼痛又无明显不良反应的用药剂量，即为个体化给药。

5.注意具体细节 对使用止痛药的患者，应注意监护，密切观察疼痛缓解程度和身体反应，及时采取必要措施，减少药物的不良反应，提高镇痛治疗效果。

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