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药物化学:嘌呤类抗代谢

2019-11-18 12:03 医学教育网
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“嘌呤类抗代谢”是药物化学的知识点,为了帮助广大考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:

腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA和RNA的重要组分,次黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌呤生物合成的重要中间体。嘌呤类抗代谢物有次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物,以及腺嘌呤核苷拮抗物。

巯嘌呤(Mercaptopurine)为黄嘌呤6位羟基以巯基取代得到的衍生物。巯嘌呤在体内经酶促转变为有活性的6一硫代次黄嘌呤核苷酸(即硫代肌苷酸),?抑制腺酰琥珀酸合成酶,阻止次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺苷酸(AMP);还可抑制肌苷酸脱氢酶,阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸,从而抑制DNA和RNA的合成。巯嘌呤可用于各种急性白血病的治疗,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。

但是巯嘌呤水溶性较差。我国科研人员从人工合成胰岛素中用亚硫酸钠可使-S-s-键断裂形成水溶性R-S-S03Na衍生物中受到启发,合成了巯嘌呤的前体药物磺巯嘌呤钠(SulfomercaprineSo-dium),增加了药物的水溶性,也克服了巯嘌呤的其他缺点。生成的R-S-S03Na键可被肿瘤细胞中巯基化合物和酸性介质选择性分解,释放出巯嘌呤。因为肿瘤组织pH较正常组织低,巯基化合物含量也比较高,对肿瘤可能有一定的选择性。磺巯嘌呤钠的用途与巯嘌呤相同,显效较快,毒性较低。氟达拉滨(Fludarabine)是阿糖腺f{:的2一氟代衍生物,某些药理作用与阿糖胞苷相似。阿糖腺苷可很快被腺苷脱氨酶作用而失活,而氟达拉滨却不被这种酶灭活。氟达拉滨是以5‘-单磷酸酯的形式得到,称为磷酸氟达拉滨。口服后,磷酸氟达拉滨在体内迅速去磷酸化,得到氟达拉滨,被淋巴细胞吸收后复磷酸化成为有活性的氟达拉滨三磷酸酯,抑制DNA合成。

以上是医学教育网小编为大家整理的“嘌呤类抗代谢”,希望以上内容对大家有帮助!更多考试相关知识请关注医学教育网!

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