临床助理-药理学（2021）-[基础]超值精品

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第一节　总　论

第01讲　总　论

第四节　中枢神经系统药

第01讲　镇静催眠药、抗癫痫药、抗精...

第六节　利尿药与脱水药

第01讲　利尿药与脱水药

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　　接下来——四大核心战役——第2场
　　（2-3-3-3-3=14）

　　
　　一、镇静催眠药
　　（一）地西泮
　　1.药理作用
　　（1）抗焦虑。
　　
　　（2）镇静催眠：
　　随着剂量加大，产生该作用。
　　缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，减少觉醒次数。
　　①对快动眼睡眠时相影响小，故停药后反跳现象较轻；
　　②安全范围大，对呼吸和循环影响小，过量使用不会引起麻醉和中枢麻痹；
　　③无肝药酶诱导作用，耐受性轻。
　　
　　
　　（3）抗惊厥、抗癫痫。
　　（4）中枢性肌肉松弛。

　　2.临床应用
　　（1）焦虑症、失眠症。
　　（2）麻醉前给药、心脏电击复律或内镜检查前给药。
　　（3）惊厥和癫痫：用于破伤风、子痫、药物中毒及小儿高热所致的惊厥；静脉注射地西泮——癫痫持续状态首选。
　　（4）肌强直与肌痉挛：用于脑血管意外、脊髓损伤引起的肌强直，以及关节病变、腰肌劳损等所致的肌痉挛。

　　3.不良反应
　　（1）中枢神经症状：如头昏、嗜睡、乏力，记忆力减退，精细操作和高空作业人员禁用。
　　（2）耐受性与依赖性：
　　反复用药可产生耐受性，使疗效逐渐减弱，需增加剂量才能获得相应疗效；
　　久用停药后可出现反跳和戒断症状——依赖性。
　　
　　（3）急性中毒：
　　过量或静脉注射过快——昏迷和呼吸循环抑制，除对症处理外，可用其特异性拮抗剂——氟马西尼解救。
　　（4）致畸作用：早孕妇女禁用。

　　（二）艾司唑仑
　　1.特点——与地西泮比较，作用更快，维持时间更短，宿醉反应少。
　　2.应用——焦虑症、失眠症、麻醉前给药、癫痫以及惊厥。
　　3.不良反应
　　①易形成依赖性。
　　②与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
　　③与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。

　　
　　二、抗癫痫药
　　
　　（一）苯妥英钠
　　1.药理作用
　　①通过膜稳定作用，降低细胞膜对Na⁺和Ca²⁺的通透性，抑制Na⁺和Ca²⁺的内流，使动作电位不能产生；
　　②阻止病灶发作性异常电活动向正常脑组织的扩散和传播。

　　2.苯妥英钠——临床应用
　　（1）癫痫——大发作和局限性发作的首选药；对小发作不仅无效，甚至可加重发作。
　　（2）神经痛：三叉神经痛、舌咽神经痛及坐骨神经痛。
　　（3）心律失常：室性心律失常；强心苷中毒所致的房性和室性心律失常。
　　
　　3.不良反应
　　（1）局部刺激：牙龈增生；恶心、呕吐、食欲缺乏。
　　（2）神经系统：眩晕、头痛、共济失调。
　　（3）造血系统：抑制二氢叶酸还原酶——巨幼贫。
　　（4）过敏反应。
　　【原创记忆口诀TANG】
　　大发首选苯妥英，心律失常痛神经。
　　牙龈增生会过敏，共济失调巨幼贫。

　　（二）卡马西平
　　1.特点——广谱：
　　①与苯妥英钠类似的作用，
　　②激活外周的苯二氮受体，增强γ-氨基丁酸神经元的突触传递功能。
　　③抗抑郁。
　　
　　2.临床应用
　　①对精神运动性发作疗效较好，是局限性发作和大发作的首选药物之一；
　　②对神经痛的疗效优于苯妥英钠；
　　③躁狂抑郁症。

　　（三）丙戊酸钠
　　1.药理作用——广谱。
　　2.临床应用：混合型癫痫、肌阵挛发作。
　　
　　【马上小结】抗癫痫药选择TANG
　　①癫痫持续状态——地西泮静注
　　②大发作——首选——苯妥英钠
　　③广谱——丙戊酸钠
　　特征性选择：
　　①癫痫患者的精神症状——卡马西平
　　②三叉神经痛——卡马西平＞苯妥英钠
　　③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠

抗癫痫药选择【TANG 】
癫痫类型重要小结！首选
1.持续状态地西泮静注
2.大苯妥英钠
3.大+小（混合型）丙戊酸钠
4.精神症状卡马西平
5.三叉神经痛

　　
　　三、抗精神失常药
　　1.氯丙嗪
　　2.丙咪嗪
　　3.氟西汀
　　（一）丙米嗪
　　1.作用
　　（1）中枢神经系统：
　　抑制突触前膜对去甲肾上腺素及5-羟色胺的再摄取，使突触间隙中两种递质的浓度升高，促进突触传递功能——抗抑郁。
　　
　　（2）自主神经系统：阻断M受体——不良反应。
　　（3）心血管系统：对心肌有奎尼丁样作用；可引起心动过速、心律失常；血压下降。

　　2.用途
　　（1）抑郁症：尤其是伴有焦虑。
　　（2）儿童遗尿症。
　　
　　3.不良反应
　　①阿托品样作用——口干、视力模糊、眼压增高、便秘、心动过速、尿潴留；
　　②过量——血压下降、心律失常。
　　·前列腺肥大、青光眼禁用，心血管病患者慎用。

　　（二）氟西汀——强效5-HT再摄取抑制剂。
　　用于治疗：
　　1.抑郁症，耐受性和安全性更优；
　　2.焦虑症；
　　3.神经性贪食症。

　　（三）氯丙嗪
　　1.作用
　　◆阻断中脑-边缘系统通路和中脑-皮质通路的DA受体——抗精神病作用；
　　◆阻断α和M受体——副作用。
　　
　　（1）中枢神经系统：
　　①抗精神病：不产生耐受性。
　　②镇吐：阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的DA受体，大剂量则可直接抑制呕吐中枢。
　　③体温调节：作用于下丘脑体温调节中枢——机体温度随外界温度变化而变化——发热患者和正常人温度降至正常体温以下。
　　④增强中枢抑制药作用：与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药合用，可增强其作用。

　　（2）对内分泌系统的影响：
　　一促进，三抑制·TANG
　　①促进——催乳素分泌;
　　②抑制——促性腺激素
　　③抑制——促肾上腺皮质激素
　　④抑制——生长素
　　
　　【小结】氯丙嗪的不同作用点TANG
　　A.抗精神分裂症——中脑
　　B.镇吐——延脑
　　C.体温调节——下丘脑
　　D.内分泌影响——结节漏斗

　　（3）自主神经系统：
　　①阻断α受体——
　　·可翻转肾上腺素的升压作用；
　　·可抑制血管运动中枢，并直接舒张血管平滑肌——血管扩张、血压下降。但反复应用易产生耐受性，故不宜用于降血压。
　　②阻断M受体——不良反应。

　　2.用途
　　（1）精神病。
　　（2）呕吐、嗝逆：晕动病除外（苯海拉明）。
　　（3）人工冬眠与低温麻醉：
　　①与异丙嗪、哌替啶组成人工冬眠合剂——用于严重感染、严重中毒、休克及高热患者。使基础代谢降低，有利于机体度过缺氧、缺能的危重期。
　　②在物理降温的配合下，用于低温麻醉。

　　3.不良反应——较多。
　　（1）一般不良反应：
　　◆阻断M受体——口干、视力模糊、便秘、心动过速、嗜睡；
　　◆阻断α受体——鼻塞、体位性低血压等；
　　◆内分泌症状——乳房肿大、闭经、生长减慢等。
　　
　　（2）锥体外系反应：特有的严重不良反应【重要！】
　　①帕金森综合征（震颤麻痹症）：肌张力增高，面容呆板（面具脸），动作迟缓，肌肉震颤、流涎；
　　②急性肌张力障碍：由于舌、面、颈及背部肌肉痉挛，出现强迫性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难及呼吸运动障碍；
　　③静坐不能：坐立不安。
　　少数，还可引起迟发型运动障碍。
　　
　　（3）超敏反应。
　　（4）急性中毒：昏睡、血压下降、心动过速、休克等——禁用肾上腺素升压——翻转。

　　【氯丙嗪】—TANG

氯丙嗪，治精神；
阻断多巴Mα不灵。
止吐冬眠和降温，
就是不治晕动病。

不良反应帕金森，
张口伸舌坐不能。
口干好似阿托品，
乳汁分泌羞死人。

抗精神失常药	核心考点（TANG小结）
1.氟西汀	强效选择性5-HT抑制剂抗抑郁症——更优；神经性贪食症
2.丙米嗪	阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取抗抑郁症；儿童遗尿
3.氯丙嗪	精神分裂症、止吐、冬眠；副作用多

　　1.不是氯丙嗪作用的是
　　A.安定作用
　　B.镇吐作用
　　C.阻断α受体
　　D.抗癫痫作用
　　E.调节体温作用
『正确答案』D

2.氯丙嗪抗精神病作用机制主要是　　A.阻断中枢多巴胺受体　　B.激动中枢M胆碱受体　　C.抑制脑干网状结构上行激活系统　　D.阻断中枢5-HT受体　　E.阻断中枢α肾上腺素受体


	『正确答案』A

　　3.氯丙嗪有镇吐作用，可用于各种呕吐，除了
　　A.胃肠炎
　　B.药物
　　C.晕动病
　　D.恶性肿瘤
　　E.放射病
『正确答案』C

4.下列不属于氯丙嗪不良反应的是　　A.帕金森综合征　　B.抑制体内催乳素分泌　　C.急性肌张力障碍　　D.患者出现坐立不安　　E.迟发性运动障碍


	『正确答案』B

5.使用过量氯丙嗪的精神病患者，如使用肾上腺素后，主要表现为　　A.升压　　B.降压　　C.血压不变　　D.心率减慢　　E.心率不变


	『正确答案』B

6.下列对氯丙嗪叙述错误的是　　A.对刺激前庭引起的呕吐有效　　B.可使正常人体温下降　　C.可加强苯二氮类药物的催眠作用　　D.可阻断脑内多巴胺受体　　E.可抑制促肾上腺皮质激素的分泌


	『正确答案』A

7.对地西泮的药理作用叙述正确的是　　A.无明显的抗焦虑作用　　B.对快波睡眠影响小　　C.具有外周肌松作用　　D.可用于全身麻醉　　E.安全范围较小


	『正确答案』B

A.阻断D₁、D₂受体　　B.使突触间隙的NA浓度下降　　C.阻断N胆碱受体　　D.抑制5-HT再摄取　　E.阻断中枢5-HT受体　　8.氯丙嗪　　9.丙米嗪


	『正确答案』8.A　9.D

A.地西泮　　B.苯妥英钠　　C.苯巴比妥　　D.卡马西平　　E.丙戊酸钠　　10.治疗癫痫大发作首选　　11.治疗混合型癫痫选择　　12.治疗癫痫持续状态首选　　13.治疗三叉神经痛首选


	『正确答案』10.B　11.E　12.A　13.D

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抗癫痫药选择【TANG 】
癫痫类型	重要小结！首选
1.持续状态	地西泮静注
2.大	苯妥英钠
3.大+小（混合型）	丙戊酸钠
4.精神症状	卡马西平
5.三叉神经痛	卡马西平

1.不是氯丙嗪作用的是　　A.安定作用　　B.镇吐作用　　C.阻断α受体　　D.抗癫痫作用　　E.调节体温作用


	『正确答案』D

3.氯丙嗪有镇吐作用，可用于各种呕吐，除了　　A.胃肠炎　　B.药物　　C.晕动病　　D.恶性肿瘤　　E.放射病


	『正确答案』C

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