执业药师-药学专业知识二（2016）-基础学习班

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第八单元　内分泌系统疾病用药

第04讲　甲状腺激素及抗甲状腺药第05讲　肾上腺糖皮质激素第07讲　雌激素、孕激素和避孕药第09讲　调节骨代谢与形成药

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第九节　调节骨代谢与形成药
　　防治骨质疏松症药：
　　（1）抑制骨吸收、促进骨形成——钙剂、维生素D及其活性代谢物（骨化三醇、阿法骨化醇）。
　　（2）抑制骨吸收：双膦酸盐类，依普黄酮，雷洛昔芬，降钙素，替勃龙，雌激素类。
　　（3）刺激骨形成：氟制剂（氟化钠等），甲状旁腺激素，生长激素，骨生长因子。

　　
　　第一亚类　钙剂和维生素D及其活性代谢物
　　一、药理作用与临床评价
　　（―）作用特点
　　1.碳酸钙
　　2.葡萄糖酸钙
　　（1）钙缺乏——手足抽搐。
　　（2）过敏性疾病。
　　（3）镁、氟中毒的解救。
　　（4）心脏复苏。

　　3.骨化三醇
　　即1，25-（OH）₂-D₃，是钙在肠道中被主动吸收的调节剂，通过与肠壁细胞内的胞浆受体结合，促进细胞大量合成钙结合蛋白，从而促进肠细胞的钙转运，使肠钙吸收入血。
　　
　　临床应用：
　　①绝经后及老年性骨质疏松症。
　　②纤维性骨炎和其他矿化不足患者。
　　③维生素D依赖性佝偻病患者。
　　④甲状旁腺功能低下。
　　⑤严重肾衰竭，特别是长期接受血液透析的患者，内源性骨化三醇合成明显减少。使用骨化三醇可纠正低血钙，缓解肌肉骨骼疼痛。

　　4.阿法骨化醇
　　即1α-OH-D₃，作用类似骨化三醇，口服经小肠吸收后，在肝内经25-羟化酶作用转化为1，25-（OH）₂-D₃。

　　（二）典型不良反应
　　1.钙剂：嗳气、便秘、腹部不适。过量出现高钙血症，表现为畏食、恶心、呕吐、肌无力、心律失常。
　　2.维生素D：软弱、嗜睡、头痛。关节周围钙化、肌肉酸痛、肌无力、骨痛、肾结石、多尿、肾钙质沉着、尿素氮及血肌酐升高。
　　（三）禁忌证
　　1.钙剂
　　（1）高钙血症及高钙尿症者；患有含钙肾结石者。
　　（2）结节病患者（可加重高钙血症）；有肾功能不全的低钙血症患者。
　　（3）服用洋地黄类药物期间。
　　2.骨化三醇和阿法骨化醇
　　（1）高钙血症有关疾病。
　　（2）有维生素D中毒迹象者。
　　（3）妊娠期。
　　（四）药物相互作用
　　与维生素D、避孕药、雌激素合用能增加钙的吸收。

　　二、用药监护
　　（一）选择正确的补钙方法
　　（1）补钙同时宜补充维生素D。
　　（2）钙吸收随着钙的摄入量增加而增加，但达到某一阈值后，摄入量增加，钙的吸收并不同步增加。
　　（3）食物中尤其是蔬菜和水果含有草酸和磷酸盐，可与钙形成不溶性的钙盐；食物中的脂肪可与钙形成钙皂，影响钙吸收——清晨和睡前各服用一次为佳，错开与食物服用，最好是餐后1h服用。
　　（4）若选用含钙量高的制剂如钙尔奇D，则宜睡前服用；碳酸钙用于肾衰竭者降低血磷时，应在餐中服用，最好是嚼服。

　　（二）补充钙剂宜同期应用降钙素（重要！TANG）
　　补钙主要是增加血液中的钙，而并非直接进入骨骼中，而血钙只有进入骨骼中才能发挥作用。
　　人体的降钙素由甲状腺滤泡C细胞分泌，作用是抑制骨钙丢失于血液中，同时将血液中的钙沉降在骨骼中，从而增加骨钙含量。
　　骨质疏松者——血钙水平正常甚至偏高，但骨骼中缺钙——（待的不是地儿TANG）。
　　长期血钙偏高——诱发血管硬化、高血压、心脏病；老年期痴呆；骨质增生、骨性关节炎；泌尿、胆道结石等。
　　——因此，在补钙同时，宜同步补充降钙素。
　　（三）严格控制维生素D的剂量
　　维生素D的治疗量与中毒量的安全域较窄，若大量连续应用可发生中毒。
　　（四）监测血钙和血肌酐浓度。

　　
　　第二亚类　双膦酸盐类
　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点——骨吸收抑制剂。
　　抑制晶体的聚集和溶解，抑制破骨细胞活性。
　　用于预防和治疗——
　　①骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折——阿仑膦酸钠；
　　②甲状旁腺功能亢进症——帕米磷酸二钠。

　　1.依替膦酸二钠——双向作用。
　　小剂量抑制骨吸收，增加骨密度。
　　大剂量抑制骨形成。
　　
　　2.氯（屈）膦酸二钠
　　与依替膦酸二钠相似，但功能强10倍。

　　3.阿仑膦酸钠——较依替膦酸二钠强1000倍，且没有骨矿化抑制作用。
　　4.帕米膦酸二钠——最大优点：作用更为持久，抑制新骨形成的作用极低——尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。

　　（二）典型不良反应
　　十分常见：腹痛、腹泻、便秘、消化不良，食管炎，有症状的胃食管反流病。
　　（三）禁忌证
　　1.口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常，如食管弛缓不能，食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者。
　　2.中重度肾衰竭者；骨软化症患者。
　　3.低钙血症者。
　　4.妊娠、哺乳期及儿童。

　　（四）药物相互作用
　　1.与牛奶、抗酸剂及含二价阳离子药合用时，会显著降低其生物利用度。
　　2.禁止与萘普生合用——肾功能不全。

　　二、用药监护
　　（一）监护给药方法
　　（1）主要不良反应为食管炎——应于早晨空腹给药，用足量水送服，保持坐位或立位，长期卧床者不能服用。服后30min内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。
　　（3）最好用静脉方式给药。
　　（二）注意规避不良反应
　　（1）注射用阿仑膦酸钠可致“类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛。
　　（2）注射大剂量双膦酸盐时，由于高浓度快速注入，在血液中可能与钙螯合形成复合物，导致肾衰竭。

　　
　　第三亚类　降钙素
　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点
　　（1）直接抑制破骨细胞活性，抑制骨盐溶解，降低血钙。
　　（2）抑制肾小管对钙和磷的重吸收，使尿中钙磷排泄增加。
　　（3）抑制肠道转运钙。
　　（4）镇痛——肿瘤骨转移、骨质疏松所致骨痛。

　　降钙素/依降钙素
　　【适应证】
　　①骨质疏松症；
　　②乳腺癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的大量的骨溶解和高钙血症；高钙血症危象；
　　③骨代谢疾病所致的骨痛；
　　④甲状旁腺功能亢进、缺乏活动或维生素D中毒导致的变应性骨炎。
　　
　　【注意】
　　支气管哮喘或有既往病史的患者，有可能诱发哮喘发作。
　　（二）典型不良反应——面部及手部潮红。
　　（三）禁忌证
　　1.低钙血症者。2.妊娠及哺乳期；14岁以下儿童。
　　二、用药监护——应用前应作皮试。

　　
　　第四亚类　雌激素受体调节剂
　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点
　　1.雷洛昔芬——选择性雌激素受体调节剂（激动或拮抗）：
　　激动——骨骼和部分胆固醇代谢（降低总胆固醇和低密度脂蛋白）；
　　拮抗——下丘脑、子宫和乳腺组织。
　　用于：预防绝经后妇女的骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。

　　2.依普黄酮——增加雌激素活性，具有雌激素样的抗骨质疏松特性。
　　
　　（二）典型不良反应——外周水肿、潮热、出汗、下肢痛性痉挛。

　　二、用药监护
　　（1）仅用于绝经后妇女，不适用于男性。
　　（2）不引起子宫内膜增生。治疗期间的任何子宫出血都属意外并应做全面检查。
　　（3）绝经超过2年以上方可应用。
　　（4）可能增加静脉血栓栓塞事件的危险性。

　　【模拟测试·解析版】

1.补充钙制剂的适宜时间是　　A.清晨或睡前各服一次　　B.清晨顿服　　C.睡前顿服　　D.餐后给药　　E.餐中给药


	『正确答案』A 『答案解析』补钙以清晨和睡前各服用一次为佳，如采取一日3次的用法，最好是于餐后1h服用，以减少食物对钙吸收的影响；若选用含钙量高的制剂如钙尔奇D，则宜睡前服用。

2.关于钙制剂的临床应用，错误的是　　A.同时补充维生素D 　　B.应选用生物利用度好、制剂溶出度高的制剂　　C.钙在体内吸收随着钙的摄入量增加而增加　　D.不宜与肾上腺皮质激素、异烟肼、四环素或含铝抗酸药同时服用　　E.蔬菜水果可影响钙的吸收


	『正确答案』C 『答案解析』钙吸收随着钙的摄入量增加而增加，但达到某一阈值后，摄入量增加，钙的吸收并不同步增加，人体对钙的需要量因年龄、性别、种族的不同而有差异。

　　3.不属于防治骨质疏松的药物是
　　A.依替膦酸二钠
　　B.阿仑膦酸钠
　　C.雌激素类
　　D.生长激素
　　E.糖皮质激素

『正确答案』E

4.骨化三醇的药理作用不包括　　A.与肠壁细胞内的胞浆受体结合发挥作用　　B.可促进细胞大量合成钙结合蛋白　　C.促进肠细胞的钙转运　　D.是钙在肠道中被主动吸收的调节剂　　E.抑制肠钙入血


	『正确答案』E

5.维生素D的不良反应不包括　　A.软弱　　B.血压下降　　C.肌无力　　D.失眠　　E.血肌酐升高


	『正确答案』B 『答案解析』维生素D不良反应：常见软弱、嗜睡、头痛。少见关节周围钙化、肌肉酸痛、肌无力、骨痛、肾结石、多尿、肾钙质沉着、尿素氮及血肌酐升高。偶见头重、失眠、老年性耳聋、耳鸣、急躁、精神紊乱、记忆力下降、血压升高、心律不齐；罕见口渴、困倦。

　　6.可导致“类流感样”反应的药物是
　　A.阿仑膦酸钠
　　B.依替膦酸钠
　　C.氯屈膦酸二钠
　　D.帕米膦酸钠
　　E.钙剂

『正确答案』A

[7-11] 　　A.阿法骨化醇　　　　B.依降钙素　　C.葡萄糖酸钙　　　　D.阿仑膦酸钠　　　　E.帕米膦酸二钠　　7.治疗钙缺乏症可选用　　8.促进钙剂吸收可选用　　9.治疗绝经后妇女的骨质疏松选用　　10.治疗恶性肿瘤患者骨转移疼痛可选用　　11.治疗维生素D中毒导致的变应性骨炎可选用


	『正确答案』CADEB

多项选择题　　12.服用双膦酸盐类可导致　　A.食管炎　　B.高钙血症　　C.血压升高　　D.有症状的胃食管反流病　　E.肝功能异常


	『正确答案』A，D 『答案解析』不良反应：十分常见腹痛、腹泻、便秘、消化不良、腹部不适、食管炎、有症状的胃食管反流病、食管溃疡，应采用坐位服药。常见无症状性血钙降低、低磷酸盐血症、血肌酐升高、口腔炎、咽喉灼烧感。静脉注射或注射后可引起短暂味觉改变或丧失；快速静脉注射依替膦酸钠二和氯屈膦酸二钠时，可见急性肾衰竭，后者还可引起白血病。

　　13.治疗老年骨质疏松症的常用药物包括
　　A.钙制剂
　　B.维生素D
　　C.维生素E
　　D.阿伦膦酸钠
　　E.左甲状腺素钠

『正确答案』A，B，D

14.下列关于降钙素的叙述中，正确的有　　A.使用前应做皮试　　B.使用时宜同时补钙　　C.用药前给予止吐药可减轻不良反应　　D.不宜肌肉注射　　E.可诱发哮喘


	『正确答案』A，B，C，E 『答案解析』降钙素肌内或皮下注射后，绝对生物利用度大约为70%，1h达到最高血浆浓度，血浆半衰期为70%～90%。

执业药师-药学专业知识二（2016）-基础学习班