执业药师-药学专业知识二-庄　严（2020）-VIP签约特训营-基础学习

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第一章　精神与中枢神经系统疾病用药

第01讲　镇静与催眠药

第五章　心血管系统疾病用药

第02讲　抗高血压药

查看课程讲义>>

　　抗高血压药
　　1.钙通道阻滞药（CCB）：硝苯地平。
　　2.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利等。
　　3.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）：氯沙坦等。
　　4.利尿降压药：氢氯噻嗪等
　　5.β－R阻断药：普萘洛尔等。

　　
　　第一亚类　肾素-血管紧张素系统抑制药
　　血管紧张素原在肾素（蛋白水解酶）的作用下转变为血管紧张素I（AngI），后者在血管紧张素I转化酶（ACE）作用下转变为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）。AngⅡ生成除了ACE途径外，还可以途过糜酶途径生成。AngI或AngⅡ可直接转化为AngⅢ。AngⅢ的生物学效应与AngII相似，其缩血管效应弱于AngⅡ，其促使醛固酮分泌作用则较强。

　　
　　一、药理作用与作用机制
　　1.ACEI类：卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利等。
　　抑制血管紧张素转换酶的活性，减少AngII的生成和升高缓激肽水平（双重保护）。
　　1.逆转心肌肥厚：对缺血心肌具有保护作用，从而改善心脏的收缩和舒张功能。
　　2.舒张血管，减低外周阻力，抑制血管肥厚，可以减低血管僵硬程度，改善动脉顺应性，改善血管内皮功能。
　　3.促进水钠排泄，减轻水钠潴留。
　　临床用于高血压，心力衰竭、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征、颈动脉粥样硬化、非糖尿病肾病。

　　
　　考点
　　2.ARB类
　　阻断AngⅡ与受体AT₁结合，从而抑制AngⅡ的心血管作用。
　　本类药物对心脏、血管、肾脏的药理作用与ACEI类药相似。一般无咳嗽、血管神经水肿的不良反应。
　　临床应用于高血压，心力衰竭、冠心病、左心室肥厚、心房颤动预防、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征，尤其是不能耐受ACEI引起咳嗽的患者。

　　
　　二、临床用药评价
　　（一）作用特点
　　1.ACEI类：大部分ACEI及其代谢产物主要经肾排泄，故肾功能异常时需要调小剂量或禁止使用；福辛普利经肝和肾排泄，肾功能不全时无需调整剂量。赖诺普利、培哚普利肝功能损害无需调整剂量。
　　2.ARB类：替米沙坦在肝脏轻、中度障碍患者体内血浆药物浓度明显增加；厄贝沙坦用于肾功能损伤的患者无需调整剂量；奥美沙坦用于中度到明显的肝肾功能损害时，无需调整剂量，但是可以考虑较低的起始剂量，在周密的监护下使用。

　　
　　考点
　　（二）典型不良反应
　　1.最常见：刺激性干咳（约20%），可改用ARB类。
　　2.严重不良反应：血管神经性水肿。
　　3.首剂低血压反应。
　　4.长期应用：血钾升高，血肌酐水平升高。
　　
　　（三）禁忌证
　　妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者

易发生持续性干咳不良反应的药品是　　A.氢氯噻嗪　　B.硝苯地平　　C.福辛普利　　D.硝酸甘油　　E.利血平


	『正确答案』C 『答案解析』ACEI类药物典型不良反应是干咳。

　　
　　三、代表药品
　　考点
　　卡托普利
　　适应证：用于高血压，心力衰竭，高血压急症。
　　【临床应用注意】
　　5.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，偶有肝酶增高。
　　6.本品可加重高钾血症，与留钾利尿剂合用时尤应注意监测血钾。
　　7.若出现血管神经性水肿，应停用本品，迅速皮下注射肾上腺素0.3～0.5ml。

　　肾素抑制剂－阿利吉仑
　　【药理作用及作用机制】
　　直接抑制肾素而降低肾素活性、血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。但对血管紧张素转化酶几无亲合力，同时也不增加缓激肽和P物质水平。
　　【适应证】用于高血压。
　　【临床应用注意】
　　1.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
　　2.对正在进行血压透析、手术患者，应监测电解质水平。

　　
　　第二亚类　钙通道阻滞剂（CCB）
　　1.I类是选择作用于L型钙通道的药物
　　（1）二氢吡啶类：硝苯地平、拉西地平，主要作用于动脉。
　　（2）非二氢吡啶类：地尔硫和维拉帕米，主要作用于心脏。
　　2.Ⅱ类选择作用于其他型（T、N及P）钙通道的药物。
　　3.非选择性钙通道阻滞剂

　　
　　考点
　　一、药理作用与作用机制
　　1.对心肌的作用，负性肌力作用：明显降低心肌收缩性，使心脏兴奋-收缩脱藕联，降低心肌耗氧量。
　　非二氢吡啶类（为维拉帕米和地尔硫草）对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性，其扩张血管强度弱。
　　临床上用于心律失常、心绞痛、高血压的治疗。

　　2.血管平滑肌：能明显舒张血管。
　　（1）主要舒张动脉，对静脉影响较小，因此可以用于降低血压。动脉中又以冠状血管较为敏感，增加冠脉流量及侧支循环量，治疗心绞痛有效。
　　（2）脑血管也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。也可舒张外周血管，解除其痉挛。
　　二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，发挥舒张血管和降压作用。是目前临床上常用的降压药物之一。
　　3.抗动脉粥样硬化作用，用于心绞痛的治疗。
　　4.对肾脏功能的影响　对肾脏具有保护作用。

　　
　　二、临床用药评价
　　（二）典型不良反应和禁忌
　　1.不良反与其阻断钙通道导致的血管扩张，心肌抑制有关。
　　二氢吡啶类钙通道阻滞剂常见不良反应包括：反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。
　　2.心动过速与心力衰竭患者应慎用。

　　
　　三、代表药品

药物	适应证	注意事项
硝苯地平	高血压、冠心病、心绞痛	1.严重主动脉瓣狭窄者慎用。 2.影响驾车和操作机械的能力。 3.不得与利福平合用。
氨氯地平	高血压、稳定型心绞痛和变异型心绞痛	肝功能不全慎用，肾功能损害可正常剂量。

　　
　　考点
　　第三亚类　β受体阻断剂
　　一、药理作用与作用机制
　　（一）药理作用
　　1.β受体阻断作用
　　（1）心脏：①对于交感神经张力较高时（如激动、高血压、心绞痛时）的心脏作用比较显著。②可减慢窦性节律，减慢心房和房室结的传导，延长房室结的功能性不应期，因此可用于治疗心律失常。

　　（2）血管与血压：用于治疗高血压，疗效可靠。对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用。
　　（3）支气管：引起支气管平滑肌收缩，这一作用对正常人作用弱，对支气管哮喘者作用强。因此支气管哮喘者禁用。
　　（4）代谢：人类肝糖原分解与α和β₂受体都有关系；人在低血糖时会促进儿茶酚胺释放，产生心悸、手抖等低血糖症状。
　　（5）肾素：减少交感神经兴奋所致肾素释放。
　　（6）眼：部分药物可以降低眼内压。
　　2.膜稳定作用：部分β受体阻断剂具有局部麻醉作用
　　3.内在拟交感活性：可产生心率加快和心排血量增加。如吲哚洛尔。

　　（二）作用机制
　　β受体有β₁、β₂、β₃受体三种亚型
　　β₁-受体激动后增加心率和心肌收缩力。
　　β₂-受体激动后支气管扩张，血管扩张，内脏平滑肌松弛，肝糖原分解，肌肉震颤。
　　β₃-受体激动后脂肪分解。

　　
　　二、临床用药评价
　　（一）临床应用特点
　　1.心律失常。室上性和室性心律失常均有效。
　　2.治疗高血压的基础药物之一，可以单独使用，也可以和利尿剂、钙通道阻滞剂等联合使用。
　　3.心绞痛　可以减少心绞痛发作，改善运动耐量，可以减少心梗患者的复发和猝死。
　　4.治疗慢性心功能不全的药物对扩张型心肌病的心力衰竭有明显的治疗作用。推荐采用琥珀酸美托洛尔缓释片、比索洛尔或卡维地洛。

　　（二）不良反应和禁忌
　　1.不良反应
　　（1）常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，糖脂代谢异常时一般不首选β受体阻断剂，必要时也可慎重选用高选择性β受体阻断剂。
　　（2）长期应用者突然停药可发生反跳现象，较常见有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等，称之为撤药综合征。
　　2.禁忌症
　　二、三度房室侍导阻滞、病态窦房结综合征患者禁用。

　　三、代表药品–普萘洛尔
　　【适应证】
　　1.高血压。
　　2.劳力型心绞痛。
　　3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制。
　　4.配合α受体阻断剂用于嗜铬细胞瘤患者控制心动过速。
　　5.用于控制甲状腺功能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
　　6.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
　　常见的不良反应：眩晕、神志模糊、精神抑郁、反应迟钝、头昏、心率过慢。严重的不良反应为雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
　　禁忌：①支气管哮喘。②心源性休克。③心脏传导阻滞（二至三度房室传导阻滞）。④重度或急性心力衰竭。⑤窦性心动过缓。

　　
　　第四亚类　其他抗高血压药
　　一、利血平。
　　【适应证】用于高血压，高血压危象。
　　【临床应用注意】
　　1.本品可透过胎盘屏障，故妊娠期妇女禁用。本品可由乳汁中分泌，可能引起婴儿分泌物增多、鼻充血、青紫、低温、食欲减退等，哺乳期妇女慎用。
　　2.慎用。过敏患者、体弱和老年患者、帕金森病、癫痫、心律失常、心肌梗死、心脏抑制、抑郁、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、胃肠功能失调、胆石症、高尿酸血症，以及有痛风病史者。

　　
　　二、硝普钠
　　1.用于高血压急症：高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压
　　2.急性心力衰竭
　　3.急性肺水肿
　　
　　【用法用量】静脉滴注：用前将本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中，再稀释于5%葡萄糖注射液250～1000ml中，在避光输液瓶中静脉滴注。溶液的保存与应用不应超过24h。溶液内不宜加入其他药品。

　　【临床应用注意】
　　1.本品不可静脉注射，应缓慢静脉滴注或使用微量输液泵。
　　2.药液有局部刺激性，谨防外渗。
　　3.如静脉滴注已达10ug/（kg·min），经l0min降压仍不满意，应考虑停用本品。
　　4.左心衰竭伴低血压时，应用本品须同时加用心肌正性肌力药，如多巴胺、多巴酚丁胺。
　　5.偶尔出现耐药性，视为氰化物中毒先兆，减慢滴速即可消失。

　　抗高血压药小结★

药物	机制	降压外的作用	不良反应
硝普钠	扩张小动脉、小静脉血管平滑肌，作用快、强、短。	急性心力衰竭，急性肺水肿。	氰化物中毒
钙拮抗剂－硝苯地平	抑制Ca²^＋的内流→血管扩张→适用于高血压伴心绞痛、哮喘及肾功能不全者	变异型心绞痛、心律失常、动脉粥样硬化	血管扩张，心脏抑制

β受体阻滞剂－普萘洛尔	阻断心脏β₁－R→减少心输出量，抑制交感神经	稳定型心绞痛、心律失常、甲亢	反跳现象禁用2-3度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者
血管紧张素转换酶抑制剂－卡托普利	抑制血管紧张素转换酶→血管扩张→伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。	心衰	产生干咳，高血钾、肾动脉狭窄、妊娠期妇禁用

A.卡托普利　　　　　　B.普萘洛尔　　C.阿米洛利　　　　　　D.氯沙坦　　　　　　E.阿利吉仑　　1.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂


	『正确答案』D 『答案解析』血管紧张素Ⅱ受体阻断剂是××沙坦类。

2.属于血管紧张素转化酶抑制剂的是


	『正确答案』A 『答案解析』血管紧张素转化酶抑制剂是××普利类。

3.肾素抑制剂


	『正确答案』E 『答案解析』阿利吉仑是肾素抑制剂。

4.保钾利尿剂


	『正确答案』C 『答案解析』阿米洛利是保钾利尿剂。

（多选题）硝普钠的说法正确的包括　　A.避光输液瓶中静脉滴注，溶液的保存与应用不应超过24h，溶液内不宜加入其他药品　　B.药液有局部刺激性，谨防外渗。　　C.本品不可静脉注射，应缓慢静脉滴注或使用微量输液泵。　　D.肾功能不全而应用本品可发生硫氰酸盐中毒　　E.左心衰竭伴低血压时，应用本品须同时加用心肌正性肌力药


	『正确答案』ABCDE 『答案解析』5个选项都是硝普钠的临床应用注意。

A.普萘洛尔　　　B.尼莫地平　　C.利血平　　　　D.硝苯地平　　E.氢氯噻嗪　　1.高血压伴甲状腺功能亢进者宜选用


	『正确答案』A 『答案解析』高血压伴甲状腺功能亢进者宜选用普萘洛尔。

2.高血压伴变异型心绞痛宜选用


	『正确答案』D 『答案解析』高血压伴变异型心绞痛宜选用硝苯地平。

3.高血压伴溃疡者不宜选用


	『正确答案』C 『答案解析』高血压伴溃疡者不宜选用利血平。

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