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拟交感神经药 【肾脏内科讨论版】

拟交感神经药
心衰时,左室泵血功能减退,导致心输出量减少和静脉压升高。使用加强心肌收缩力的药物,以改善左室泵血功能,无疑是治疗心衰的合理措施。除上述正性肌力作用的药物外,拟交感神经药,也有加强心肌收缩力的作用。然而,许多常用的儿茶酚胺类药物,如肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素等,因能增加心肌氧耗量,提高心脏异位节律点的自律性,使心率加快 [医学教育网整理发布]。这些对心功不全者,均有不利因素,故不主动用于急、慢性心衰的活疗。但在此系列中的多巴胺及其衍生物,则可用于急、慢性心功不全的治疗。
(1)多巴胺(dopaminc) 为内源性NE合成的前体物。对多巴胺受体、β受体和α受体均有激动作用。在2~5mg/kg/分时,主要激动多巴胺受体,使冠脉和肾动脉扩张;6~15mg/kg/分,可激动β1长体,使心肌收缩力加强,心率加快;15ug/mg/分以上时,则明显激动α受体,使血管收缩,外周阻力升高,心脏后负荷加重。可用于难治性心衰和严重心衰。应从小剂量开始(2.5~5ug),当出现尿量增多、舒张压升高和心率加快时,则减量或停药。医学教育网
(2)多巴酚丁胺(dobutamine) 是多巴胺的衍生物,可选择地兴奋β1受体,使心肌收缩力加强,对心率和外周阻力影响较小,故临床较为常用。其用量宜自5~10ug/kg/分开始,间隔性滴注,每周用72小时,可使难治性心衰的心功持续改善,也有促进心肌超徽结构修复的功效。对心肌梗塞引起的心衰,其血压近于正常者,有效而安全,副作用很少。
(3)对羟苯心安(Prenaltero1) 是一新合成的β1受体部分激动剂。可口服,可静注。由于有一定的β受体阻滞效应,长期使用,可防β受体下调,维持较久的正性肌力作用。严重心衰或难治性心衰,口服或注射后,心输出量、心脏指数均有增加,左室充盈压下降,心率不变,心肌氧耗不变或下降。与强心甙合用,可加强其正性肌力效应,而不增加心脏毒性。口服量20~200mg/日;静注为1~5mg。
(4)毗丁醇(Pirbuterol) 主要激动β2受体,也激动β1受体。故有正性肌力作用,也可扩张血管和支气管、平喘作用似舒喘灵。适用于增性心功不全者,与其它正性肌力药合用,其疗效更佳。
(5)多巴胺异丁酯(ibopamine,异丁甲胺) 为多巴胺衍生物,在体内代谢形成N-甲基多巴胺,对多巴胺受体有激动作用。产生轻度血管扩张作用,母体也激动β1、β2受体,故能改善心、肾功能。对难治性心衰有一定疗效。