外科局麻药物的作用机制主要是通过阻滞神经冲动的产生和传导,从而使局部区域感觉丧失。下面为你介绍其详细作用机制。
局麻药物的基本作用靶点是神经细胞膜上的电压门控性钠离子通道。正常情况下,当神经细胞受到刺激时,细胞膜上的电压门控性钠离子通道会迅速开放,大量钠离子快速内流,使细胞膜去极化,形成动作电位,动作电位沿着神经纤维传导,将神经冲动传递下去。局麻药物通过与神经细胞膜上的电压门控性钠离子通道相结合,阻止钠离子内流。当钠离子无法正常内流时,神经细胞膜就不能产生去极化,也就无法形成动作电位,神经冲动的传导被阻断,使得局部神经所支配的区域感觉不到疼痛等刺激。
局麻药物的亲脂性、解离常数等因素会影响其作用效果。亲脂性的局麻药物更容易穿透神经细胞膜,到达作用靶点。而局麻药物在体内以非解离型和离子型两种形式存在,非解离型具有亲脂性,能穿透细胞膜;离子型则与钠离子通道有较高的亲和力,结合后发挥阻滞作用。在不同的pH环境下,两者的比例会发生变化,从而影响局麻药物的作用。
此外,局麻药物的作用还存在一定的浓度依赖性和神经纤维选择性。一般来说,药物浓度越高,对神经的阻滞作用越强。不同类型的神经纤维对局麻药物的敏感性不同,通常细的无髓鞘神经纤维比粗的有髓鞘神经纤维更易被阻滞,所以痛觉纤维往往最先被阻滞。
局麻药物的基本作用靶点是神经细胞膜上的电压门控性钠离子通道。正常情况下,当神经细胞受到刺激时,细胞膜上的电压门控性钠离子通道会迅速开放,大量钠离子快速内流,使细胞膜去极化,形成动作电位,动作电位沿着神经纤维传导,将神经冲动传递下去。局麻药物通过与神经细胞膜上的电压门控性钠离子通道相结合,阻止钠离子内流。当钠离子无法正常内流时,神经细胞膜就不能产生去极化,也就无法形成动作电位,神经冲动的传导被阻断,使得局部神经所支配的区域感觉不到疼痛等刺激。
局麻药物的亲脂性、解离常数等因素会影响其作用效果。亲脂性的局麻药物更容易穿透神经细胞膜,到达作用靶点。而局麻药物在体内以非解离型和离子型两种形式存在,非解离型具有亲脂性,能穿透细胞膜;离子型则与钠离子通道有较高的亲和力,结合后发挥阻滞作用。在不同的pH环境下,两者的比例会发生变化,从而影响局麻药物的作用。
此外,局麻药物的作用还存在一定的浓度依赖性和神经纤维选择性。一般来说,药物浓度越高,对神经的阻滞作用越强。不同类型的神经纤维对局麻药物的敏感性不同,通常细的无髓鞘神经纤维比粗的有髓鞘神经纤维更易被阻滞,所以痛觉纤维往往最先被阻滞。

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