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主管中药师辅导精华:栓剂

2009-08-11 11:45 来源:
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  (一)栓剂(suppository):药物和基质混合制成的腔道塞入给药的一种固体剂型

  (二)种类与形状:

  按施用腔道不同分类:

  1.直肠栓:鱼雷、圆锥形状, 前大后小;

  2.阴道栓:球形、卵形、鸭[医学..教育网搜集整.理]嘴形等;

  3.尿道栓:一般棒状;

  按制备工艺与释药特点分类

  1.双层栓

  一种是内外层含不同药物,另一种是上下两层,分别使用水溶或脂溶性基质,将不同药物分隔在不同层内,控制各层的溶化,使药物具有不同的释放速度。

  2.中空栓

  可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物,溶出速度比普通栓剂要快。

  3.控、缓释栓

  微囊型、骨架型、渗透泵型[医学..教育网搜集整.理]、凝胶缓释型。

  二、栓剂的作用特点

  1.药物不受胃肠pH或酶的破坏;

  2.胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂;

  3.50%-70%不受肝脏首过作用。

  4.比口服干扰因素少;

  5.幼儿、呕吐患者适用。

  不足之处:不如口服制剂方便。

  三、药物吸收途径及影响因素

  (一)吸收途径

  直肠静脉吸收:

  (1)肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环;

  (2)肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系统—肝脏代谢进入大循环;

  (3)直肠淋巴系统吸收 大循环。

  阴道附近血管几乎都与大循环相连,药物快速直接进入大循环。

  (二)影响吸收因素

  1.生理因素:

  (1)空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用;

  (2)直肠粘膜pH值(7.4,无缓冲能力),对弱酸碱性药物吸收有影响;

  (3)病理状况(腹泻、脱水)降低吸收;

  (4)在肠道保留时间长吸[医学..教育网搜集整.理]收好。

  2.药物因素

  (1)溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收;

  (2)不溶解药物应降低药物的粒径:<1nm可透过脂质膜;

  (3)脂溶性与非解离性药物吸收好。

  3.基质因素

  药物在油(基质)水(直肠分泌液)两相间的分配系数:

  (1)油相基质对脂溶性药物释放阻力大;

  (2)水相基质对水溶性药物释放阻力大;

  (3)适当浓度表面活性剂有助于药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收。

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