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M胆碱受体阻断药

2019-08-26 10:56  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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有关药物制剂工考试,以下是“M胆碱受体阻断药”,请考生查看!

M胆碱受体阻断药能阻碍ACh或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统等的M胆碱受体结合,从而拮抗其拟胆碱作用。但通常对ACh引起的N胆碱受体兴奋作用影响较小。然而阿托品及其类似药物的季铵类衍生物,具有较强的拮抗N胆碱受体的活性,可干扰外周神经节或神经肌肉传递。在中枢神经系统如脊髓、皮层或皮层下中枢也存在胆碱能神经递质传递及M、N胆碱受体的激动效应,大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用;季铵类药物由于较难透过血脑屏障,因而对中枢的影响较小。

1、阿托品:竞争性拮抗M胆碱受体。其作用广泛,随着剂量增加,各器官对药物的敏感性亦不同。可依次出现腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,胃肠道及膀胱平滑肌抑制和心率加快等效应,大剂量尚可出现中枢症状。临床主要用于解除平滑肌痉挛;抑制腺体分泌;扩瞳;治疗缓慢型心律失常;解救有机磷酸酯类中毒及抗休克等。

2、东莨菪碱:治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制,表现为困倦、遗忘、疲乏、快捷动眼睡眠时相缩短等。大剂量有催眠作用。其外周作用与阿托品相似。临床常用于麻醉前给药,治疗晕动病,帕金森病及抗休克等。

3、哌仑西平:其结构式与丙咪嗪相似,属三环类药物。其对M1和M4受体的亲和力均强,因此,并非为完全的M1受体选择性药物。临床用于治疗消化性溃疡,以抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。还用于慢性阻塞性肺病的治疗等。

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