医学教育网主管药师：《答疑周刊》2019年第23期

问题索引：

1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数，如下题，如何解答？

2.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？

3.【问题】脂质体的制备与质量评价有哪些？

具体解答：

1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数，如下题，如何解答？

评价靶向制剂靶向性的参数不包括

A.相对摄取率

B.re

C.靶向效率

D.峰浓度比

E.平均稳态血药浓度

【解答】本题选E。药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。

（1）相对摄取率

相对摄取率re=（AUCi）p/（AUCi）s

re>1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re愈大靶向效果愈好；re<1，无靶向性。

（2）靶向效率

靶向效率te=（AUC）靶/（AUC）非靶

te值愈大，选择性愈强。

（3）峰浓度比

峰浓度比Ce=（Cmax）p/（Cmax）s

Ce愈大，[医学教育网原创]表明改变药物分布的效果愈明显。

【解答】脂质体的制备方法很多，常用的有：①注入法；②薄膜分散法；③超声波分散法；④逆相蒸发法；⑤冷冻干燥法。

其质量评价方法包括：形态、粒径及其分布；包封率和载药量；渗漏率；药物体内分布。影响脂质体中药物包封率的因素：[医学教育网原创]主要包括类脂质膜材料的投料比；脂质体的电荷；脂质体粒径大小；药物的溶解度和制备容器等。

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