问题索引：

1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用，总是容易混淆，希望对比总结一下。

2.【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

3.【问题】根据癫痫发作类型如何合理选择用药？

具体解答：

1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用，总是容易混淆，希望对比总结一下。

【解答】（1）毛果芸香碱[医学教育网原创]

直接激动M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性作用最明显。

对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

1)缩瞳：可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体，引起瞳孔缩小。

2)降低眼压：房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍，导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，房水回流通畅，使眼压降低[医学教育网原创]。

3)调节痉挛：眼在视近物时，通过晶状体变凸而聚焦，使物体成像于视网膜，从而看清物体，为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前，视远物模糊，只能看近物。

（2） 阿托品[医学教育网原创]--竞争性拮抗M受体。

对眼的作用与毛果芸香碱相反，维持时间长。

1)散瞳：阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散大。

2)升高眼压：由于瞳孔散大，虹膜退向外缘，虹膜根部变厚，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，房水积聚引起眼压升高。因此，青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品[医学教育网原创]。

3)调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成像于视网膜后，故视近物模糊、视远物清楚，这一作用称为调节麻痹。

2. 【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

【解答】（1）表观分布容积：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小，仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。表观分布容积的意义在于表示药物在组织中的分布范围和结合程度。巩值的大小与血药浓度有关，血药浓度越高，Vd越小；反之，Vd越大。[医学教育网原创]

（2）消除速率常数和半衰期：消除速率常数K指单位时间内消除药物的分数，如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17％。消除半衰期(t1／2)指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除，其t1／2=0.693／K。

（3）血药浓度-时间曲线下面积(AUC)：代表一次服药后某时间内的药物吸收总量，从而可用来计算药物的生物利用度。

（4）生物利用度：是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

（5）清除率：指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉，反映药物从体内的清除情况。

3. 【问题】根据癫痫发作类型如何合理选择用药？

【解答】①强直-阵挛性发作首选苯妥英钠，也常选用丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮；[医学教育网原创]

②失神性发作首选乙琥胺；

③复合性局限性发作首选卡马西平；

④单纯性局限性发作首选苯妥英钠；

⑤肌阵挛性发作可选用氯硝西泮或丙戊酸钠；

⑥婴儿痉挛症可选用氯硝西泮；

⑦癫痫持续状态首选地西泮缓慢静脉注射，也可用苯巴比妥肌肉注射或苯妥英钠缓慢静脉注射；

⑧混合型癫痫宜联合用药或选用广谱抗癫痫药。

医学教育网初级药士：《答疑周刊》2020年第10期