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重要!肾上腺皮质激素考点小结

2020-04-30 15:02 医学教育网
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肾上腺皮质激素是药学职称考试会涉及的内容,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

1.分类:糖皮质激素和盐皮质激素

2.作用 

①糖皮质激素的作用:主要影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时,还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。

②盐皮质激素的作用:主要影响电解质代谢,促使钠的潴留和钾的排泄,从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

3.结构特点:①孕甾烷母核,4-烯-3,20-二酮;②糖皮质激素,C17有α-羟基,C17上有还原性的α-醇酮基,C11有羰基或羟基;③盐皮质激素,C17无羟基,C11上无羰基或有O与C18相连成环。

4.糖皮质激素的构效关系:天然糖皮质激素稳定性差、作用时间短、仍有影响水盐代谢作用,进行下列改造:

(1)引入双键:C1上引入双键,使抗炎和抗风湿作用增强,如泼尼松和泼尼松龙

(2)引入卤素:9α、6α引入F原子,糖皮质激素活性增加,盐皮质激素活性也大大增强。

(3)引入羟基:16α引入羟基使钠排泄,而不是钠潴留,其糖皮质激素作用保留,盐皮质激素作用明显降低;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强,如曲安奈德

(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松。

(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。

5.重点药物 

醋酸地塞米松 

□又名醋酸氟美松。 

主要用于抗感染抗过敏。 

□用量大易引起糖尿病和类库欣综合征,长期应用可引起精神症状和精神病。

醋酸氢化可的松

□本品能使血液中白细胞、红细胞和血小板增加,嗜中性粒细胞减少,具有抗感染、抗病毒、抗休克和免疫抑制作用,用于肾上腺皮质功能不足的补充替代疗法及自身免疫性疾病和过敏性疾病。 

□主要用于抢救危重中毒感染

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