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1.M胆碱受体拮抗剂的类型：茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱是从茄科植物颠茄曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱，有阿托品、（－）－东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

阿托品是存在于植物体内的（－）－莨菪碱外消旋化得到的外消旋体，无旋光性，抗胆碱活性主要来自左旋体。

2.茄科生物碱类构效关系

茄科生物碱化学结构类似，氧桥和羟基的存在与否对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使极性增强，中枢作用减弱。

东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，对呼吸中枢有兴奋作用。

阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。

樟柳碱有氧桥，有羟基，中枢作用弱于阿托品。

山莨菪碱有6位羟基，中枢作用最弱。

中枢作用强弱顺序：东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱

东边氧桥易进脑，大山羟基难进脑

东阿，一叶樟目，不见泰山

3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

硫酸阿托品

阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，pH 3.5～4.0最稳定。

阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等；可抑制腺体分泌，用于治疗盗汗；有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒解救。

哌仑西平

哌仑西平为吡啶并苯二氮

类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。

哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

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