药物透过血脑屏障（Blood-Brain Barrier, BBB）的主要机制涉及多种途径，这些途径可以大致分为被动扩散和主动转运两大类。了解这些机制对于设计能够有效作用于中枢神经系统疾病的药物至关重要。
1. 被动扩散：这是最简单的通过BBB的方式，适用于脂溶性高、分子量小的非极性化合物。这类药物可以通过细胞膜直接穿过血管内皮细胞进入脑组织。由于血脑屏障对亲水性物质具有较高的选择透过性障碍，因此大多数极性和大分子药物难以通过被动扩散方式进入大脑。
2. 主动转运：对于那些无法通过被动扩散进入大脑的药物，它们可能依赖于特定的载体蛋白或受体介导的过程来穿越BBB。这包括：
   - 载体介导的转运（Carrier-Mediated Transport）：某些营养物质如葡萄糖、氨基酸等可以通过特异性载体蛋白的帮助被运输到脑内。如果药物结构与这些自然底物相似，则可能利用相同的载体系统进入大脑。
   - 受体介导的胞吞作用（Receptor-Mediated Transcytosis）：一些大分子或颗粒物质，包括某些蛋白质和病毒，可以通过结合特定受体并被细胞吞噬的方式穿过BBB。例如，转铁蛋白受体就是一种重要的转运途径，已被用于将药物输送到大脑。
   - 吸附介导的胞吞作用（Adsorption-Mediated Transcytosis）：带电荷或具有特殊表面性质的大分子可通过与血管内皮细胞膜相互作用而被吸收并进一步转运至脑组织。

此外，还有其他一些机制如缝隙连接、旁路途径等也可以在特定条件下帮助药物穿过BBB。然而，这些方式通常不是主要的药物输送路径，并且其效率相对较低。

综上所述，药物透过血脑屏障的主要机制包括被动扩散和主动转运两大类，其中主动转运又细分为载体介导的转运、受体介导的胞吞作用以及吸附介导的胞吞作用。针对不同的药物特性选择合适的通过方式是提高药物疗效的关键之一。