药物排泄是指药物及其代谢产物通过机体的排泄或分泌器官排出体外的过程，其重要途径主要有以下几种。

肾脏排泄是药物排泄的最重要途径。肾脏排泄药物涉及肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收三个过程。肾小球滤过是一种被动转运过程，药物分子只要不与血浆蛋白结合，就能随血浆经肾小球滤过进入肾小管。肾小管分泌是主动转运过程，有酸性药物和碱性药物两个主动分泌通道，分别转运不同性质的药物。而肾小管重吸收则受药物脂溶性、尿液pH等因素影响。脂溶性高、非解离型的药物容易被重吸收，反之则不易重吸收。例如，当尿液pH改变时，弱酸性药物在碱性尿液中解离型增多，重吸收减少，排泄加快；在酸性尿液中则相反。

胆汁排泄也是药物排泄的重要途径之一。一些药物及其代谢产物可以经胆汁排泄进入肠道。部分药物在肠道内又可被重吸收，形成肝 - 肠循环。肝 - 肠循环会使药物在体内的停留时间延长，作用时间也相应延长。例如洋地黄毒苷等药物存在明显的肝 - 肠循环，这会影响其药效和药代动力学过程。

除此之外，药物还可以通过其他途径排泄。经肺排泄主要用于挥发性药物或气体的排泄，如吸入性麻醉药。药物也可通过唾液、乳汁、汗液等排泄。从乳汁排泄的药物可能会对乳儿产生影响，例如哺乳期妇女服用某些药物后，药物可能通过乳汁进入婴儿体内，所以哺乳期用药需要谨慎。汗液排泄药物的量相对较少，但也可能对皮肤产生一定影响。唾液中的药物浓度与血浆浓度有一定相关性，可用于药物监测。