青霉素类属于β - 内酰胺类抗生素，其抗菌机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。
细菌细胞壁是位于细菌细胞膜外的一层坚韧而富有弹性的结构，对细菌具有保护作用，维持细菌的正常形态。细胞壁的主要成分是肽聚糖，不同细菌细胞壁肽聚糖含量和结构有所差异。青霉素类的化学结构中含有β - 内酰胺环，这是其发挥抗菌作用的关键结构。
PBPs是存在于细菌细胞膜上的一类蛋白质，具有转肽酶、羧肽酶等活性，在细菌细胞壁合成过程中起着至关重要的作用。青霉素类药物能与PBPs结合，其β - 内酰胺环的酰胺键可使转肽酶乙酰化，从而抑制转肽作用，阻止肽聚糖链的交叉联结，使细菌细胞壁合成过程中肽聚糖的合成受阻。
由于细胞壁合成被抑制，细菌细胞壁的完整性受到破坏。此时，细菌所处环境中的水分会不断进入菌体内，导致细菌膨胀、变形。而且，细菌自身存在的自溶酶在细胞壁合成受阻时会被激活，进一步溶解细菌，最终导致细菌死亡。
青霉素类对繁殖期细菌的作用较强，因为繁殖期细菌正处于活跃合成细胞壁的阶段，此时青霉素类能更好地发挥其抑制细胞壁合成的作用。而对静止期细菌作用较弱，因为静止期细菌细胞壁合成相对不活跃。此外，哺乳动物细胞没有细胞壁，所以青霉素类对人体细胞的毒性较小。
细菌细胞壁是位于细菌细胞膜外的一层坚韧而富有弹性的结构，对细菌具有保护作用，维持细菌的正常形态。细胞壁的主要成分是肽聚糖，不同细菌细胞壁肽聚糖含量和结构有所差异。青霉素类的化学结构中含有β - 内酰胺环，这是其发挥抗菌作用的关键结构。
PBPs是存在于细菌细胞膜上的一类蛋白质，具有转肽酶、羧肽酶等活性，在细菌细胞壁合成过程中起着至关重要的作用。青霉素类药物能与PBPs结合，其β - 内酰胺环的酰胺键可使转肽酶乙酰化，从而抑制转肽作用，阻止肽聚糖链的交叉联结，使细菌细胞壁合成过程中肽聚糖的合成受阻。
由于细胞壁合成被抑制，细菌细胞壁的完整性受到破坏。此时，细菌所处环境中的水分会不断进入菌体内，导致细菌膨胀、变形。而且，细菌自身存在的自溶酶在细胞壁合成受阻时会被激活，进一步溶解细菌，最终导致细菌死亡。
青霉素类对繁殖期细菌的作用较强，因为繁殖期细菌正处于活跃合成细胞壁的阶段，此时青霉素类能更好地发挥其抑制细胞壁合成的作用。而对静止期细菌作用较弱，因为静止期细菌细胞壁合成相对不活跃。此外，哺乳动物细胞没有细胞壁，所以青霉素类对人体细胞的毒性较小。
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