常用辅料在药剂中的应用十分广泛,不同类型的辅料有着不同的用途。
首先是填充剂,也叫稀释剂。在片剂和胶囊剂中,当药物剂量小于0.1g,或含浸膏量多、黏性太大而制片困难时,就需要加入填充剂。比如淀粉,它性质稳定,价格便宜,可压性差,常与可压性较好的糖粉、糊精等合用;乳糖是优良的填充剂,流动性、可压性好,可供粉末直接压片使用;微晶纤维素具有良好的可压性,有较强的结合力,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。
黏合剂也是重要的辅料。对于没有黏性或黏性不足的药物制粒压片时,需要加入黏合剂。淀粉浆是最常用的黏合剂之一,一般浓度为8% - 15%,以10%最为常用;纤维素衍生物如羟丙甲纤维素(HPMC),溶于冷水形成黏性溶液,常用浓度为2% - 5%,可用于湿法制粒和粉末直接压片。
崩解剂能促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒。干淀粉是经典的崩解剂,适用于水不溶性或微溶性药物的片剂;羧甲基淀粉钠(CMS - Na)具有良好的吸水性和膨胀性,吸水后体积可膨胀数百倍,是一种性能优良的崩解剂,用量一般为1% - 6%。
润滑剂能降低颗粒之间、颗粒与冲模表面间的摩擦力。硬脂酸镁是常用的润滑剂,用量一般为0.1% - 1%,但它有一定的疏水性,用量过多会影响片剂的崩解和药物的溶出;聚乙二醇类(PEG)为水溶性润滑剂,可用于溶液片或泡腾片,用量为1% - 5%。
此外,表面活性剂可降低表面张力,增加药物的润湿性,促进药物的溶出,如吐温80等;矫味剂和着色剂则用于改善制剂的口感和外观,提高患者的顺应性,像蔗糖、香精、食用色素等。总之,常用辅料在药剂中发挥着不可或缺的作用,合理使用这些辅料能提高药剂的质量和稳定性,保证药物的有效性和安全性。
首先是填充剂,也叫稀释剂。在片剂和胶囊剂中,当药物剂量小于0.1g,或含浸膏量多、黏性太大而制片困难时,就需要加入填充剂。比如淀粉,它性质稳定,价格便宜,可压性差,常与可压性较好的糖粉、糊精等合用;乳糖是优良的填充剂,流动性、可压性好,可供粉末直接压片使用;微晶纤维素具有良好的可压性,有较强的结合力,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。
黏合剂也是重要的辅料。对于没有黏性或黏性不足的药物制粒压片时,需要加入黏合剂。淀粉浆是最常用的黏合剂之一,一般浓度为8% - 15%,以10%最为常用;纤维素衍生物如羟丙甲纤维素(HPMC),溶于冷水形成黏性溶液,常用浓度为2% - 5%,可用于湿法制粒和粉末直接压片。
崩解剂能促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒。干淀粉是经典的崩解剂,适用于水不溶性或微溶性药物的片剂;羧甲基淀粉钠(CMS - Na)具有良好的吸水性和膨胀性,吸水后体积可膨胀数百倍,是一种性能优良的崩解剂,用量一般为1% - 6%。
润滑剂能降低颗粒之间、颗粒与冲模表面间的摩擦力。硬脂酸镁是常用的润滑剂,用量一般为0.1% - 1%,但它有一定的疏水性,用量过多会影响片剂的崩解和药物的溶出;聚乙二醇类(PEG)为水溶性润滑剂,可用于溶液片或泡腾片,用量为1% - 5%。
此外,表面活性剂可降低表面张力,增加药物的润湿性,促进药物的溶出,如吐温80等;矫味剂和着色剂则用于改善制剂的口感和外观,提高患者的顺应性,像蔗糖、香精、食用色素等。总之,常用辅料在药剂中发挥着不可或缺的作用,合理使用这些辅料能提高药剂的质量和稳定性,保证药物的有效性和安全性。

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