M受体拮抗药能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与M受体结合，从而产生抗胆碱作用，在临床上有广泛的用途。

在眼科方面，可用于散瞳。如阿托品等药物能松弛瞳孔括约肌，使瞳孔散大，可用于眼底检查，便于医生清晰观察眼底的结构，如视网膜、视神经等部位的病变情况。同时，还可用于虹膜睫状体炎的治疗，通过散瞳防止虹膜与晶状体粘连，避免并发症的发生。

在平滑肌解痉方面，M受体拮抗药能松弛多种内脏平滑肌，尤其是处于痉挛状态的平滑肌。例如，对于胃肠道痉挛引起的绞痛，使用此类药物可以缓解平滑肌的过度收缩，减轻疼痛症状。对胆绞痛和肾绞痛也有一定的缓解作用，但通常需要与镇痛药合用，因为其对胆道和泌尿道平滑肌的解痉作用相对较弱。

在抑制腺体分泌方面，可用于麻醉前给药。手术前使用阿托品等药物，能减少呼吸道腺体和唾液腺的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道，保证手术的顺利进行。此外，还可用于严重的盗汗和流涎症的治疗。

在抗心律失常方面，M受体拮抗药能解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。

在抗休克方面，大剂量的M受体拮抗药可以解除小血管痉挛，改善微循环，增加组织灌注量，可用于感染性休克的治疗，尤其是伴有心率减慢、体温不升的患者。

在解救有机磷酸酯类中毒方面，M受体拮抗药能迅速对抗体内乙酰胆碱堆积引起的M样症状，如瞳孔缩小、流涎、出汗、呼吸困难等，是解救有机磷中毒的重要药物之一。