靶向制剂载体可分为脂质体、微球、纳米粒、乳剂、树枝状大分子等几大类。

脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。它具有良好的生物相容性，能够降低药物的毒性，提高药物的稳定性。其双分子层结构可以包裹亲脂性药物，内部水相可以包裹亲水性药物，在体内可被巨噬细胞吞噬，从而实现被动靶向，还可以通过对脂质体表面进行修饰，如连接抗体、配体等，实现主动靶向。

微球是一种用适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。一般粒径在1 - 250μm之间。微球可以通过控制材料的种类、制备工艺等，实现药物的缓慢释放和靶向传递。例如，可生物降解的微球在体内逐渐降解，持续释放药物，延长药物作用时间。它可以通过静脉注射、肌肉注射等途径给药，到达特定组织或器官。

纳米粒是粒径在1 - 1000nm的固态胶体粒子。纳米粒具有小尺寸效应，能够通过毛细血管壁，甚至可以进入细胞内。纳米粒可以分为纳米球和纳米囊，纳米球是药物溶解或分散在高分子材料中形成的骨架型纳米粒，纳米囊则是药物被包裹在高分子材料膜壳中形成的膜壳型纳米粒。纳米粒可以通过表面修饰实现主动靶向，也可以利用其粒径小的特点实现被动靶向。

乳剂是一种液 - 液分散体系，由油相、水相和乳化剂组成。普通乳剂粒径一般在1 - 100μm，亚微乳粒径在0.1 - 1.0μm，纳米乳粒径小于0.1μm。乳剂可以包裹脂溶性药物，通过改变乳剂的组成和表面性质，使其具有靶向性。例如，静脉注射用乳剂可以被单核 - 巨噬细胞系统摄取，实现肝、脾等器官的靶向。

树枝状大分子是一种具有高度支化结构的合成高分子。它具有内部空腔和大量的表面官能团，可以包载药物分子，并通过对表面官能团进行修饰，实现药物的靶向传递。树枝状大分子的结构高度可控，能够精确调节其大小、形状和表面性质，为药物靶向输送提供了良好的平台。