G蛋白偶联受体（GPCR）是一大类膜蛋白，它们在细胞信号转导过程中扮演着极其重要的角色。GPCRs通过与细胞外的配体结合来响应各种刺激，如激素、神经递质和光等，并将这些外部信号转化为内部细胞反应。

作用机制大致可以分为以下几个步骤：
1. 配体识别：当特定的配体（例如多巴胺、肾上腺素）与GPCR的胞外区域结合时，会引起受体构象的变化。这种变化是整个信号转导过程的第一步。
2. 受体激活：配体引起的构象变化使得GPCR处于活性状态，能够与位于细胞膜内侧的G蛋白相互作用。未激活状态下，G蛋白由α、β和γ三个亚单位组成，并且α亚单位上结合有GDP。
3. G蛋白活化：当GPCR被激活后，它会促使G蛋白上的GDP被GTP取代，导致G蛋白从三聚体状态解离成两个部分——游离的α-GTP复合物和βγ二聚体。这两个产物都具有信号传递功能。
4. 下游效应器激活：α-GTP复合物或βγ二聚体可以分别结合并激活不同的下游效应器，如腺苷酸环化酶、磷脂酶C等，引发一系列级联反应，最终导致细胞内第二信使浓度的变化（如cAMP、IP3和DAG的水平变化），从而影响基因表达、离子通道开放等多种生理过程。
5. 信号终止：随着GTP被水解为GDP，α亚单位重新与βγ二聚体结合形成无活性的三聚体形式，使整个系统恢复到静息状态。此外，细胞内还存在多种机制来调节GPCR的密度和敏感性，以确保信号转导的准确性和有效性。

总之，GPCRs通过这种复杂的机制将外界刺激转化为细胞内的生物化学响应，参与调控许多重要的生理功能。