酚妥拉明属于α-肾上腺素受体阻断剂，这类药物能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

从分类角度来看，酚妥拉明是非选择性的α受体阻断剂，它对α1和α2受体具有相似的亲和力。在对心血管系统的作用方面，酚妥拉明通过阻断血管平滑肌上的α1受体，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。同时，它还能阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的α2受体，取消负反馈，促进去甲肾上腺素的释放，间接兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。

在临床应用中，酚妥拉明有着广泛的用途。它可用于治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎等，通过扩张血管来改善局部血液循环。在去甲肾上腺素外漏时，酚妥拉明可以局部浸润注射，防止组织缺血性坏死，因为它能对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。对于嗜铬细胞瘤的诊断、其骤发高血压危象以及手术前的准备，酚妥拉明也能发挥重要作用，通过阻断α受体，降低血压，避免高血压危象的发生。此外，酚妥拉明还可用于抗休克治疗，它能扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改善微循环，使血液重新分布，从而改善休克状态。不过，使用酚妥拉明也可能会出现一些不良反应，常见的有低血压、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病等，静脉给药有时可引起严重的心率加速、心律失常等。