抑制剂对反应速度的影响是临床助理医师考试中会涉及的相关知识，下面医学教育网小编特为家整理了抑制剂对反应速度的影响的这篇文章，供大家参考。

抑制剂对反应速度的影响凡能使酶的活性下降而不引起酶蛋白变性的物质称做酶的抑制剂（inhibitor）。使酶变性失活（称为酶的钝化）的因素如强酸、强碱等，不属于抑制剂。通常抑制作用分为可逆性抑制和不可逆性抑制两类。

（一）不可逆性抑制作用（irreversible inhibition）

不可逆性抑制作用的抑制剂，通常以共价键方式与酶的必需基团进行不可逆结合而使酶丧失活性，按其作用特点，又有专一性及非专一性之分。

1.非专一性不可逆抑制抑制剂与酶分子中一类或几类基团作用，不论是必需基团与否，皆可共价结合，由于其中必需基团也被抑制剂结合，从而导致酶的失活。某些重金属（Pb++、Cu++、Hg++）及对氯汞苯甲酸等，能与酶分子的巯基进行不可逆适合，许多以巯基作为必需基团的酶（通称巯基酶），会因此而遭受抑制，属于此种类型。用二巯基丙醇（british antilewisite，BAL）或二巯基丁二酸钠等含巯基的化合物可使酶复活。

2.专一性不可逆抑制此属抑制剂专一地作用于酶的活性中心或其必需基团，进行共价结合，从而抑制酶的活性。有机磷杀虫剂能专一作用于胆碱酯酶活性中心的丝氨酸残基，使其磷酰化而不可逆抑制酶的活性医学|教育网整|理。当胆碱酯酶被有机磷杀虫剂抑制后，胆碱能神经末稍分泌的乙酰胆碱不能及时分解，过多的乙酰胆碱会导致胆碱能神经过度兴奋的症状。解磷定等药物可与有机磷杀虫剂结合，使酶和有机磷杀虫剂分离而复活。

（二）可逆性抑制（reversible inhibition）

抑制剂与酶以非共价键结合，在用透析等物理方法除去抑制剂后，酶的活性能恢复，即抑制剂与酶的结合是可逆的。这类抑制剂大致可分为以下二类。

1.竞争性抑制（competitive inhibition）

（1）含义和反应式

抑制剂I和底物S对游离酶E的结合有竞争作用，互相排斥，已结合底物的ES复合体，不能再结合I.同样已结合抑制剂的EI复合体，不能再结合S.抑制剂I在化学结构上与底物S个相似，能与底物S竞争酶E分子活性中心的结合基团，因此，抑制作用大小取决于抑制剂与底物的浓度比，加大底物浓度，可使抑制作用减弱。

例如，丙二酸、苹果酸及草酰乙酸皆和琥珀酸的结构相似，是琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。

（2）反应速度公式及作图

按米氏公式推导方法，也可演算出竞争性抑制时，抑制剂、底物和反应速度之间的动力学关系及其双倒数方程式为：有竞争性抑制剂存在的曲线与无抑制剂的曲线相交于纵坐标I/Vmax处，但横坐标的截距，因竞争性抑制存在变小，说明该抑制作用，并不影响酶促反应的最大速度，而使Km值变大。

很多药物都是酶的竞争性抑制剂。例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构，而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料，后者能转变为四氢叶酸，它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，进而减少菌体内四氢叶酸的合成，使核酸合成障碍，导致细菌死亡。抗菌增效剂-甲氧苄氨嘧啶（TMP）能特异地抑制细菌的二氢叶酸还原为四氢叶酸，故能增强磺胺药的作用。

2.非竞争性抑制（non-competitive inhibition）

（1）含义和反应式

抑制剂I和底物S与酶E的结合完全互不相关，既不排斥，也不促进结合，抑制剂I可以和酶E结合生成EI，也可以和ES复合物结合生成ESI.底物S和酶E结合成ES后，仍可与I结合生成ESI医学|教育网整|理，但一旦形成ESI复合物，再不能释放形成产物P. I和S在结构上一般无相似之处，I常与酶分子上结合基团以外的化学基团结合，这种结合并不影响底物和酶的结合，增加底物浓度并不能减少I对酶的抑制程度。

（2）反应速度公式及作图

按米氏公式推导方法可演算出非竞争性抑制时，抑制剂、底物浓度和反应速度之间动力学关系：有非竞争性抑制剂存在的曲线与无抑制剂存在的曲线相交于横坐标-1/Km处，纵坐标截距，因非竞争性抑制剂的存在而变大，说明该抑制作用，并不影响底物与酶的亲和力，而使酶促最大反应速度变小。

如赖氨酸是精氨酸酶的竞争性抑制剂，而中性氨基酸（如丙氨酸）则是非竞争性抑制剂。

总上所述，酶的竞争性和非竞争性抑制可通过双倒数作图加以区别。Vmax不因竞争性抑制剂的存在而改变，Km则不因非竞争性抑制剂的存在而改变。