利尿药是一类作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。根据其作用部位和作用机制的不同，主要作用部位可分为以下几个关键位置。

首先是近曲小管。近曲小管是肾小管重吸收的重要部位，约65% - 70%的钠离子和水在此被重吸收。碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺等药物作用于近曲小管，通过抑制碳酸酐酶的活性，使碳酸的形成减少，进而使氢离子的生成和分泌减少，导致钠离子 - 氢离子交换减少，钠离子、碳酸氢根离子重吸收减少而产生利尿作用。不过，由于近曲小管本身对水和电解质有强大的重吸收代偿能力，所以单纯作用于近曲小管的利尿药利尿作用相对较弱。

其次是髓袢升支粗段。髓袢升支粗段能重吸收约20% - 30%的钠离子。高效能利尿药如呋塞米、依他尼酸等就作用于此部位。它们特异性地与髓袢升支粗段管腔膜侧的Na⁺ - K⁺ - 2Cl⁻同向转运体可逆性结合，抑制其转运能力，减少氯化钠的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，从而产生强大的利尿作用。该部位药物作用后，不仅影响尿液的稀释过程，还对尿液的浓缩过程产生显著影响，能使尿量明显增加。

再者是远曲小管近端。此段能重吸收约10%的钠离子。中效能利尿药如噻嗪类，作用于远曲小管近端，通过抑制远曲小管近端的Na⁺ - Cl⁻同向转运体，减少氯化钠的重吸收，影响尿液的稀释功能，产生中等程度的利尿作用。

最后是远曲小管远端和集合管。这部分主要负责调节机体的水和电解质平衡。保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶等作用于此部位。螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗剂，能与醛固酮竞争远曲小管和集合管细胞浆内的醛固酮受体，拮抗醛固酮的保钠排钾作用，从而产生保钾利尿的效果；氨苯蝶啶则直接抑制远曲小管和集合管的钠通道，减少钠离子的重吸收，同时抑制钾离子的分泌，也起到保钾利尿的作用