拮抗药是药理学中一类重要的药物，其药理作用主要体现在与受体的相互作用上，通过占据受体或影响受体功能来发挥作用，下面从几个方面详细阐述其药理作用。

首先，拮抗药能竞争性地与受体结合。竞争性拮抗药可与激动药竞争相同的受体，这种结合是可逆的。当竞争性拮抗药存在时，它会占据一部分受体，使激动药与受体结合的机会减少。在剂量 - 效应曲线中，表现为曲线右移，但最大效应不变。这意味着增加激动药的剂量，仍然可以达到原来的最大效应。例如在使用肾上腺素激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩时，如果同时存在竞争性拮抗药，就需要增加肾上腺素的剂量才能达到相同的血管收缩效果。

其次，非竞争性拮抗药也有独特的作用机制。非竞争性拮抗药与受体结合后，会引起受体构型发生改变，使受体失去对激动药的反应性，或者在受体之外的部位影响激动药与受体的正常结合和效应产生。与竞争性拮抗药不同，非竞争性拮抗药会使激动药的最大效应降低，即使增加激动药的剂量也无法达到原来的最大效应。在剂量 - 效应曲线上表现为曲线下移。

再者，拮抗药在临床上有重要的应用价值。它可以用于对抗激动药的过度作用，起到解毒或治疗某些药物过量引起的不良反应的作用。比如在有机磷农药中毒时，使用阿托品作为M受体拮抗药，能对抗乙酰胆碱的过度激动作用，缓解中毒症状。同时，拮抗药还可用于研究受体的功能和分布，通过观察拮抗药的作用来推断受体的特性和生理功能。

此外，部分拮抗药还具有反向激动药的特性。反向激动药与受体结合后，产生与激动药相反的效应。这是因为有些受体在没有配体结合时也有一定的基础活性，反向激动药可以抑制这种基础活性，从而产生与激动药相反的生理效应。

拮抗药的药理作用主要通过与受体的结合，影响激动药与受体的相互作用，进而调节生理功能，在临床治疗和药理学研究中都具有不可忽视的重要意义。