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纳洛酮的简介及适应证

2012-09-04 15:59 来源:
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【提问】纳洛酮属于哪类药?用于治疗哪些病?

【回答】学员zhang20121314,您好!您的问题答复如下:

纳洛酮:阿片受体拮抗药。化学结构与吗啡相似,对μ、δ和κ受体有竞争性拮抗作用。与阿片受体的亲和力比吗啡强,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,但其本身无明显药理效应。正常人注射12mg后,不产生任何症状,注射24mg后仅产生轻微困倦;但吗啡中毒患者仅需注射小剂量(0.4~0.8mg)即能迅速翻转吗啡的作用,1~2min使呼吸抑制现象消失,增加呼吸频率。吗啡依赖者应用纳洛酮后迅速诱发出戒断症状。纳洛酮口服生物利用度低于2%,一般注射给药,t1/2为1.1h;在血清峰浓度水平,纳洛酮的脑/血清药物浓度比是吗啡的15倍,在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失活。与巴比妥类药物合用或长期饮酒诱导肝药酶,可缩短t1/2。临床主要用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速缓解呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。

近年来纳洛酮还试用于乙醇中毒、中重度C0中毒、缺血性脑血管疾病、心力衰竭等疾病的治疗,虽然这些疾病病因各不相同,但在发病过程中都有脑组织或血浆β-内啡肽释放增加。用纳洛酮治疗后,能明显改善脑缺氧,抑制大脑白质脱髓鞘和小脑浦氏细胞变性;改善缺血区的供氧状态,提高脑灌注压,减轻脑水肿,减少迟发性脑病发生率;逆转心力衰竭时β-内啡肽对心肌收缩力和呼吸的抑制,增加心肌收缩力和肾脏血流,减轻心脏前后负荷,改善肾血流量,进一步缓解心力衰竭症状。

★问题所属科目:中医执业助理医师---内科学

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