主管药师复习-麻醉药

一、全身麻醉药

全身麻醉药的重点药物

盐酸氯胺酮（K粉）：本品结构中含有手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，临床常用其外消旋体。结构如下：

代谢途径：本品进入血循环后大部分进入脑组织，然后再分布于全身组织中，肝、肺和脂肪内的药物浓度也高。仅有2.5%以原形随尿排出。

用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属一类精神药品管理。

γ-羟基丁酸钠：又名羟丁酸钠，为静脉麻醉药。本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。结构如下医|学教育网整理：

HOCH2CH2CH2COONa

二、局部麻醉药

（一）局部麻醉药分类：局麻药按化学结构可分为芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）、酰胺类（盐酸利多卡因）、氨基醚类（普莫卡因）、氨基酮类（法立卡因）及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。

（二）局麻药的重点药物：

性质：

1.本品分子中含有酯键，易被水解。

2.结构中芳伯氨基的性质：

（1）易被氧化变色，当pH增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、氧、重金属离子和氧化剂可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3～3.5.

（2）可发生重氮化-偶合反应。在稀盐酸中，与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液生成橙（猩）红色偶氮化合物沉淀。

用途：本品为局麻药，临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。

性质：

1.本品分子结构中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品比盐酸普鲁卡因稳定。

2.本品含有叔胺结构，具有生物碱样性质，与三硝基苯酚试液生成白色沉淀。

用途：本品为局部麻醉药，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

局部麻醉药的构效关系：

亲脂部分：为芳环或芳杂环，苯环的作用较强，上面还可连有一些取代基来加强局麻作用；

中间连接部分：与局麻作用时间及强度都有关系，n一般为2或3；

亲水部分：以叔胺最好，仲胺次之，伯胺刺激性较大。