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抗血吸虫病药

2013-09-10 09:33 医学教育网
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人接触被血吸虫尾蚴污染的水源后,可被感染。感染后,血吸虫在人体内生长发育,引起多种临床症状。在我国流行的主要是日本血吸虫,现已基本得到控制,但局部仍有流行和蔓延,因此对血吸虫病的防治仍然是非常重要的工作。

吡喹酮

吡喹酮(Praziquantel)是吡嗪异喹啉衍生物,是广谱的抗蠕虫药物,尤其对血吸虫具有很强杀灭作用,是目前治疗血吸虫病的主要药物。本品口服后在肠道迅速吸收,广泛分布于肝、肾、胰、肾上腺医学|教育网搜集整理、骨髓等组织,血清中的药物主要与蛋白结合。药物在肝内可迅速代谢失活。血吸虫病患者的肝功能下降,对吡喹酮的代谢能力降低,导致血药浓度增高、消除半衰期延长。

【药理作用】吡喹酮对多种血吸虫具有杀灭作用,对幼虫也有作用。对华支睾吸虫、姜片虫有效,对绦虫及其幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。

吡喹酮抗血吸虫病的机制仍有争论。在低浓度下,吡喹酮使虫体肌肉产生兴奋、收缩和痉挛,直至痉挛性麻痹,最后随血流入肝,被肝网状内皮细胞吞噬灭活。药物浓度较高时,可使虫体外皮损伤,暴露外皮抗原,导致受宿主免疫系统的攻击。这些作用可能与吡喹酮引起钙离子内流有关。

【临床应用】

(1)抗血吸虫病吡喹酮是血吸虫病治疗的首选药。用于急、慢性血吸虫病治疗。对急性血吸虫病可迅速退热和改善全身症状,对有心、肝等并发症的晚期血吸虫病患者,多数也能顺利完成疗程。

(2)其他吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一。医学|教育网搜集整理转阴率高,疗效良好。此外,吡喹酮还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病的治疗。对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病也有良好的疗效。

【不良反应】吡喹酮的不良反应轻微,主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。少数患者可出现心脏损害,引起T波降低,心律失常等。

硝硫氰胺

硝硫氰胺(Nithiocyanamine)口服后迅速分布于全身脏器,其中肝脏浓度最高,连续给药可引起蓄积中毒。硝硫氰胺干扰虫体三羧酸循环,导致虫体缺乏能量而死亡。其对血吸虫成虫有杀灭作用,给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用相对较弱。临床上可用于各种急、慢性血吸虫病。此外,对钩虫病、姜片虫病也有效。不良反应主要为胃肠道及神经系统反应,如腹胀、腹痛、头晕、失眠、神经衰弱综合征、共济失调等。偶尔出现黄疸。禁用于精神病患者及孕妇、哺乳期妇女。

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