大环内酯类及其他抗生素-主管药师考试辅导

一、大环内酯类

红霉素 （掌握）

【药动学】不耐酸，可被胃酸分解，食物或碱性药物阻碍吸收。可透过胎盘，难以通过正常脑膜。从胆汁排泄，有肠肝循环。

【抗菌作用】

抗菌谱似青霉素而稍广，对G+性菌有强大抗菌作用，对耐青霉素的金葡菌有效；对部分阴性杆菌、立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成（作用于敏感菌核蛋白体50S亚基），从而产生速效抑菌作用医|学教育网搜集整理。

【临床应用】

1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选药

2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。

【不良反应】

不良反应较轻，大剂量出现胃肠道反应。无味红霉素易引起黄疸和肝损害，长期使用引起二重感染。

新大环内酯类克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素药理特点医|学教育网搜集整理：

（1）抗菌谱扩大，活性增强，对分支杆菌、包柔螺旋体有效

（2）组织、细胞内浓度高，体内抗菌作用强大

（3）具有良好免疫调节作用

（4）对酸稳定性好，口服吸收好

（5）副作用轻，易于耐受

（6）克拉霉素抗菌活性为大环内酯类最强的，对G+性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体作用为本类药物最强。阿齐霉素对肺炎支原体作用为本类药物最强。

二、其他抗生素

克林霉素

【抗菌作用】

对G+性球菌抗菌谱类似红霉素，与庆大霉素有协同作用。对厌氧菌有广谱抗菌作用，但对肠球菌无效。能穿过细胞外膜，阻碍细菌肽链延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。

与红霉素竞争结合部位，呈拮抗作用，不可联合使用。

【临床应用】治疗敏感厌氧菌引起的严重感染特别有效