主管药师考试药理学讲义-氨基糖苷类抗生素
一、氨基糖甙类抗生素的共性
1.抗菌作用：对G+和G-性菌均有作用，尤其是对G-性菌有强大杀灭作用，在碱性环境中抗菌作用增强。对静止期细菌有较强的作用。
2.作用机制：阻碍细菌蛋白质的合成。主要是通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段（抑制70s始动复合物的形成）、肽链延长阶段（与30s亚基结合，使mRNA密码错译）及终止阶段（抑制肽链的释放）而呈杀菌作用。
3.体内过程：口服难吸收，在肠道内形成高浓度。肌注或皮下注射给药吸收迅速。主要分布于细胞外液，不易通过血脑屏障，大部分以原形从肾脏排出。
4.不良反应
①第八对脑神经损害：前庭神经损害表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调；耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、耳聋。发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素、链霉素。
②肾损害：发生率依次为新霉素>庆大霉素>阿米卡星>链霉素医|学教育网搜集整理。
③神经肌肉接头阻滞。
④过敏反应。
二、常见氨基糖甙类抗生素
链霉素
对大多数G-性菌有强大抗菌作用，尤其是对结核杆菌有突出作用。极易产生抗药性，与其他氨基甙类抗生素之间有单向交叉抗药性。
过敏反应发生率低但死亡率高。
庆大霉素
抗菌谱较链霉素广，作用较强，对绿脓杆菌及抗药金葡菌亦有良好效果。
对前庭神经损害明显，在氨基糖甙类中肾毒性最大
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