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生物膜结构与药物的转运机制-主管药师考试辅导

2013-12-09 14:08 来源:
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医学教育网小编搜索整理了主管药师考试需要复习的知识点-生物膜结构与药物的转运机制,现分享给大家:

生物膜结构与药物的转运机制

(一)生物膜的结构

生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构,具有半透膜特性。

药物通过生物膜的现象称为跨膜转运。药物的吸收就是跨膜转运过程,即药物从具吸收功能的生物膜一侧,跨膜转运到生物膜的另一侧,进入毛细血管或淋巴管,到达体循环转运到机体其他部位。

(二)药物通过生物膜的转运机理

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1.被动扩散

(1)定义:被动扩散亦称被动转运,即由高浓度区向低浓度区转运。

(2)被动转运的特点:从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运,转运速度与膜两侧的浓度成正比。扩散过程不需要载体,也不需要能量,故也称单纯扩散。膜对通过的物质无特殊性,不受共存的类似物的影响,即无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。

(3)被动扩散有两条途径:①溶解扩散:由于生物膜为类脂双分子层,脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中,因此较易穿过细胞膜。解离度小、脂溶性大的药物易被吸收。但脂溶性太强时,转运亦可减少。②限制扩散(微孔途径):细胞膜上有许多孔径0.4~1nm的微孔,水溶性的小分子物质和水可由此扩散通过。孔径大小对药物吸收有一定影响,分子小于膜孔的药物吸收较快。

2.主动转运

(1)定义:一些生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,通过生物膜转运时,借助载体和酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。这种过程称为主动转运。

(2)主动转运的特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体速度有关,可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响,如抑制细胞代谢的二硝基苯氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥主动转运有结构特异性,如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性;⑦主动转运还有部位特异性,例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素B12在回肠末端吸收。

3.促进扩散

促进扩散亦称易化扩散,需要载体帮助由高浓度侧向低浓度侧扩散或转运的过程。促进扩散有饱和现象,可被结构类似物质竞争性抑制,促进扩散不消耗能量,顺浓度梯度转运,转运速率大大超过被动扩散。如单糖类和氨基酸等高度极性物质转运为促进扩散。

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