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与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素因药物竞争β受体，从而抑制去甲肾上腺素能经神支配器官的β效应。
⒈心血管 对心脏β1受体阻断作用较强，可使心率减慢，心肌收缩力减弱；能降低心肌自律性，延长有效不应期（effective refractory period，ERP），减慢传导，使心输出量减少，心肌耗氧降低，血压稍降低。心得安对心脏抑制作用强度与心脏交感神经的张力大小有关，如运动、病理状态时交感神经的张力增高，心得安对心脏的抑制作用较强，对正常人休息时心脏作用较弱。心得安可反射性引起外周阻力增加，使内脏（肝、肾等）器官血流减少，冠脉流量亦降低。
⒉支气管 平滑肌阻断β2受体，可使支气管平滑肌收缩，对支气管哮喘患者可诱发或加重急性发作。
⒊其他 ①内在拟交感神经活动性，有些β受体阻断药物尚有一定程度的兴奋β受体的性能，这种性能是内在拟交感活动性所引起的β受体兴奋效应，往往被β受体阻断效应所掩盖，但可以对抗或减弱β型应用的效果；②膜定作用，有些β受体阻断剂尚有局部麻醉和直接抑制心脏作用（奎尼丁样作用）。这两种作用都是由于稳定细胞膜，使神经纤维或心肌细胞膜对阳离子的通透性降低所致，故统称为膜定作用。
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