根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，对目前已确定的受体可分为四类：

　　1．离子通道受体

　　(配体门控通道受体)初级药师药理学辅导精华这一家族是直接连接有离子通道的膜受体，存在快反应细胞膜上，均由数个亚基组成，每个亚基的一部分共同组成离子通道，起着快速的神经传导作用。当受体激活后，离子通道开放，促进细胞内、外离子跨膜流动，引起细胞膜去极化或超极化，产生兴奋或抑制效应。N胆碱受体、兴奋性氨基酸受体、γ-氨基丁酸受体等属于这类受体。

　　2．G蛋白偶联受体

　　这一家族的受体是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M胆碱、前列腺素及一些多肽类等的受体都属于这类受体。它们通过与不同膜上G蛋白偶联，使配体的信号通过第二信使cAMP、磷酸肌醇、二酰基甘油及Ca²⁺传至效应器，从而产生效应。这类G蛋白偶联受体的结构具有共同的跨膜结构，在受体与激动剂结合后，只有经过G蛋白的转导，才能将信号传递至效应器。

　　G蛋白是一类与跨膜传递有关的膜蛋白，已经发现存在许多种，无论结构还是功能都有许多共性，组成一个大家族。根据G蛋白的功能，大致分为Gs(兴奋性G蛋白)、Gi(抑制性G蛋白)、Gt(在视杆及视锥细胞上激活cGMP依赖的磷酸二酯酶)、Gp(激活磷脂酶C)、Gk(刺

　　激K+通道开放)、GCa(介导内质网Ca²⁺释放)蛋白等。G蛋白是细胞外受体与细胞内效应分

　　子的偶联体，其功能有：①调节腺苷酸环化酶(AC)活性，通过cAMP实现信号转导；②介导

　　肌醇磷脂的降解，生成1，4，5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)，IP3和DG是重要的

　　第二信使，介导多种受体的信号转导；医学教育网|收集整理③调节离子通道，影响ca2+和K+等离子的跨膜流动。

　　3．具有酪氨酸激酶活性的受体

　　这一家族是结合细胞内蛋白激酶，一般为酪氨酸激酶的膜受体。当激动剂与细胞膜外的识别部位结合后；细胞内的激酶被激活，在特定部位发生自身磷酸化，再将磷酸根转移到其效应器上，使效应器蛋白的酪氨酸残基磷酸化，激活胞内蛋白激酶，引起胞内信息传递。属于具有酪氨酸激酶活性的受体有胰岛素、胰岛素样生长因子、表皮生长因子、成纤维生长因子、血小板源性生长因子及某些淋巴因子的受体。

　　4．调节基因表达的受体

　　肾上腺皮质激素、雌激素、孕激素、甲状腺素都是非极性分子，可以自由透过细胞膜的脂质双分子层，与胞内的受体发生结合，传递信息。所有甾体激素受体都属于一个有共同结构和功能特点的大家族。它们都有一个约70个氨基酸残基组成的DNA结合部位。热休克蛋白(Hsp90)一方面有助于受体与激素结合，另一方面遮蔽受体的DNA结合部位，使受体与DNA只能疏松结合。因此，当不存在激素时，受体易从核上解离；受体与激素结合后，即释放出Hsp90，显露出DNA结合部位，与DNA紧密结合并调节其表达。甾体激素受体触发的细胞效应很慢，需若干小时。

　　各种受体都有特定的分布部位和特殊功能，有些受体具有亚型。有些细胞具有多种受体，如心肌细胞上有M胆碱受体、β₁和β₂肾上腺素受体、H2受体等。有时一个拮抗剂可阻断多种受体，如氯丙嗪除可阻断多巴胺受体、α肾上腺素受体外，对胆碱受体、组胺受体和5-羟色胺受体也有弱的阻断作用。受体除分布于突触后膜外，有些也分布于突触前膜。