1.延缓药物水解的方法

　　酯类、酰胺类和苷类药物易水解，可采用以下方法延缓水解。

　　（1）调节pH值：调节溶液适宜的pH值，延缓药物的水解。一般而言，溶液碱性愈强，水解愈快，如穿心莲内酯属二萜类化合物，在pH值为7时内酯环水解极其缓慢，在偏碱性溶液中则水解加快，当pH值接近10时，不仅内酯开环，转变为穿心莲酸，而且二萜双环可能发生双键移位、脱水、异构化、树脂化等反应，抗炎解热的疗效降低。

　　（2）降低温度：温度升高，反应速度加快，因此降低温度，可延缓药物的水解。对热敏感的药物在提取、干燥和成型时均应尽量降低受热温度和时间。

　　（3）改变溶剂：在水中不稳定的药物可采用乙醇医`学敎育网搜`集整理、丙二醇和甘油等溶剂，延缓药物的水解。

　　（4）制成干燥固体：在水中不稳定的药物可制成干燥的固体制剂，如粉针剂、干颗粒压片或粉末直接压片等。并尽量避免与水分的接触。

　　2.防止药物氧化的方法

　　具有酚羟基的有效成分，易被氧化，如吗啡、毒扁豆碱、黄芩苷等。含有不饱和碳链的油脂、挥发油等，在光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下，都能产生氧化反应。

　　（1）降低温度：降低温度，可使药物氧化降解的速度减慢。在提取、浓缩、干燥、灭菌、贮存等过程中，应尽量降低温度。

　　（2）避免光线：氧化反应可由光照引发。避光操作、避光保存均适于对光敏感的药物。

　　（3）驱逐氧气：在液体容器中通入惰性气体（如二氧化碳或氮气），可置换容器空间中的氧气。对于固体制剂，可采用真空包装。

　　（4）添加抗氧剂：抗氧剂分为水溶性和油溶性两类。常用的抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠。

　　（5）控制微量金属离子：微量金属离子对药物自氧化反应有催化作用。应避免与金属器械的接触，或采取加入依地酸盐等螯合剂（如依地酸二钠）等方法，控制微量金属离子的影响。

　　此外，调节适宜的pH值，也是延缓药物氧化的有效方法之一。

　　3.制备稳定的衍生物

　　在不影响药物有效性与安全性的基础上，将不稳定成分制成盐类、酯类、酰胺类、高熔点衍生物或前体药物，以提高制剂的稳定性。

　　4.改进制剂工艺

　　（1）微型包囊：挥发性药物制成微囊后，囊材能使药物与外界环境（氧气、湿气、光线等）隔离，再制成片剂、丸剂、散剂、胶囊剂等固体剂型，可防止在制备和贮存过程中的挥发损失。

　　（2）环糊精包合：环糊精与药物分子形成包合物后，切断了药物分子与周围环境的接触，使药物分子得到保护。

　　（3）剂型固体化：凡是在水溶液中不稳定的药物，可考虑制成固体剂型。

　　（4）固体制剂包衣：中药片剂、丸剂等固体制剂包衣可降低吸湿性。