本药口服后主要在小肠经主动转运系统迅速吸收，0.5-2h达血浆高峰浓度，t_1/2为1-3h.本药的吸收与胃排空时间和胃液的pH值有关，如胃排空延缓和胃内酸度增加，均可降低其生物利用度。

　　由于95%以上的左旋多巴在外周被氨基酸脱羧酶脱羧生成DA，医学教`育网搜集整理再加上首关消除的影响，只有1%的原形药物到达脑循环。

　　DA不易通过血脑屏障，不能发挥治疗作用，而又引起外周副作用。外周脱羧酶抑制药可显著增加原形药物通过血脑屏障进入脑内，医学教`育网搜集整理两药合用可增强疗效，减少副作用。

　　左旋多巴在体内代谢后，大部分转变为多巴胺，其主要代谢物为3，4-二羟基苯乙酸和高香草酸，并迅速经尿排泄。